GABAA受容体 (GABAAR) は、イオンチャンネル型受容体およびイオンチャネル内蔵型受容体の一つである。リガンドは主要な中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)である。活性化されると、GABAA受容体はCl?を選択的にイオンチャンネルを透過させることにより、神経細胞に過分極が生じる。これにより、活動電位が生じにくくなり神経伝達の阻害効果を引き起こす。規定液中のGABAA-介在IPSP（抑制性シナプス後電位）の逆転電位は?70 mVで、GABABIPSPとは対照的である。
GABAAの活性部位は、GABAならびにムッシモール、ガボキサドール、およびビククリンなどいくつかの薬物との結合部位である。また、タンパク質には間接的に受容体の活性を調節するアロステリック結合部位がいくつかある。これらのアロステリック部位は特に、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系、バルビツール酸系、エタノール（アルコール）[4]、神経活性ステロイド、吸入麻酔薬、およびピクロトキシンを含む様々な薬物の標的である[5]。 GABAA受容体はイオンチャンネル型受容体
目次
1 GABA受容体のA
2 ベンゾジアゼピンの標的
3 注
4 参考文献
5 関連項目
6 外部リンク
GABA受容体のA
GABAA受容体は、隣接した様々な結合部位からも、アロステリックに調節されている[8]。GABAA受容体は、GABAに占有されるとCl?チャネルを開口し、クロライドイオンの透過性を高めることで、神経細胞の活動電位を抑制する[8]。
ベンゾジアゼピンの標的 GABAA受容体は、αが2個、βが2個、γが1個（図ではα1が2個、β2が2個、γ2が1個）の5個のサブユニットから成る5量体であり、GABAの結合部位や、アロステリック調節部位としてのベンゾジアゼピン結合部位が存在する[6]。
受容体のサブユニニットには、α、β、γ、δ、ε、π、θ、ρが存在する[6]。GABAA受容体は、αが2個、βが2個、γが1個のサブユニットからなる[6]。
ベンゾジアゼピン結合部位には、脳などの中枢型のω1、ω2と、臓器など末梢型のω3の3種のサブタイプが存在する[6]。この用語について、国際薬理学連合（英語版）(IUPHAR)は、もはや使われていない「BZ受容体」や「GABA/BZ受容体」ではなく、また「ベンゾジアゼピン受容体」の用語を「ベンゾジアゼピン部位」（benzodiazepine site）に置き換えることを推奨している[9]。
ベンゾジアゼピン系薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合することで、クロライドイオンの透過性を高めるGABAの作用を増加させる[8]。Cl?チャネルの開口回数が増えることで、GABAの薬理作用が増強されることになる[6]。
バルビツール酸系薬では、低濃度ではベンゾジアゼピン系薬と同様であるが、高濃度では直接Cl?チャネルの開口時間を延長する[6]。またバルビツール酸系薬は、脳全体を抑制するという作用部位の違いがあり、このことが安全性の違いに反映されている[6]。（しかしながらベンゾジアゼピンによる死亡も国際的な問題とはなっている[10]。）
注^ Richter L, de Graaf C, Sieghart W, Varagic Z, Morzinger M, de Esch IJ, Ecker GF, Ernst M (March 2012). “Diazepam-bound GABAA receptor models identify new benzodiazepine binding-site ligands”. Nat. Chem. Biol. 8 (5): 455?464. doi:10.1038/nchembio.917. PMC: 3368153. .mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/4c/Wikisource-logo.svg/12px-Wikisource-logo.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#33aa33;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}PMID 22446838. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3368153/.
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