CYP2C19

PDBに登録されている構造
PDBHuman UniProt検索: RCSB PDBe PDBj

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4GQS


識別子
記号 ⇒CYP2C19, CPCJ, CYP2C, CYPIIC17, CYPIIC19, P450C2C, P450IIC19, cytochrome P450 family 2 subfamily C member 19
外部IDOMIM: 124020 HomoloGene: 133565 GeneCards: CYP2C19
EC番号 ⇒1.14.14.51

遺伝子の位置 (ヒト)

染色体10番染色体 (ヒト)[1]

バンドデータ無し開始点94,762,681 bp[1]
終点94,855,547 bp[1]

RNA発現パターン

⇒さらなる参照発現データ

遺伝子オントロジー
分子機能? ⇒iron ion binding
? ⇒酸素結合
? ⇒arachidonic acid epoxygenase activity
? ⇒金属イオン結合
? ⇒モノオキシゲナーゼ活性
? ⇒steroid hydroxylase activity
? ⇒ヘム結合
? ⇒oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen
? ⇒酵素結合
? ⇒酸化還元酵素活性
? ⇒oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen

細胞の構成要素? ⇒オルガネラ膜
? ⇒endoplasmic reticulum membrane
? ⇒膜
? ⇒intracellular membrane-bounded organelle
? ⇒小胞体
? ⇒細胞質

生物学的プロセス? ⇒ステロイド代謝プロセス
? ⇒epoxygenase P450 pathway
? ⇒omega-hydroxylase P450 pathway
? ⇒複素環代謝プロセス
? ⇒monoterpenoid metabolic process
? ⇒生体異物の代謝プロセス
? ⇒有機酸代謝プロセス

出典: ⇒Amigo / QuickGO

オルソログ
種ヒトマウス
Entrez

1557

n/a

Ensembl

⇒ENSG00000165841

n/a

UniProt

⇒P33261

n/a

RefSeq
(mRNA)

NM_000769

n/a

RefSeq
(タンパク質)

NP_000760

n/a

場所
(UCSC)Chr 10: 94.76 ? 94.86 Mbn/a
PubMed検索[2]n/a
ウィキデータ

閲覧/編集 ヒト

シトクロムP450 2C19(Cytochrome P450 2C19)、CYP2C19は酵素である。このタンパク質は、混合機能オキシダーゼ系のシトクロムP450のひとつであり、多くのプロトンポンプ阻害薬、抗てんかん薬など、生体異物の代謝に関与する。ヒトにおいて、CYP2C19タンパク質はCYP2C19遺伝子によって符号化されている。[3][4] 21世紀初頭に臨床的に使用されている薬の、少なくとも10%に作用している肝臓の酵素で[5]、特に抗血小板薬のクロピドグレル、潰瘍の痛みの治療薬オメプラゾール、抗マラリア薬プログアニル、抗不安薬ジアゼパムといったものである[6]。

CYP2C19は、UniProt（英語版）にて、(R)-リモネン-6-モノオキシゲナーゼと(S)-リモネン-6-モノオキシゲナーゼとされている。
遺伝的多型と薬理

CYP2C19の発現についての遺伝的多型があり（主にCYP2C19*2、CYP2C19*3、CYP2C19*17）、コーカソイド（白人）の約3-5%、アジア系民族の約15-20%に、CYP2C19機能がなく代謝が弱い[7][8]。例えば、プロドラッグであるクロピドグレルでは、活性のためにこの酵素による代謝を必要とするが代謝されず、薬理学的効果に達しない可能性がある。CYP2C19の変異がある場合、ジアゼパム（セルシン）、オキサゾラム（セレナール）、オキサゼパム（英語版）、テマゼパムは避けるべきである[9]。(S)-mephenytoinや他のCYP2C19基質を代謝する、各人の能力に基づいて、広範代謝群と不完全代謝群に分類できる[8]。不完全代謝を予測する8種の対立遺伝子の変異が同定されている[8]。
リガンド

以下の表は、基質、誘導物質と阻害物質（英語版）を選別したして記したものである。薬剤の種別が記されている場合、その種の中に例外がある場合もある。

CYP2C19阻害剤の力価（英語版）は、以下のように分類できる。

強 血中濃度の曲線下面積 (AUC)の5倍以上の増加、あるいは基質のクリアランスの80%以上の低下[10]。

中等度 AUCの2倍以上の増加、あるいはクリアランスの50-80%の低下[10]。

弱 AUCの2倍以下で1.25倍以上の増加、あるいはクリアランスの20-50%の減少[10]。

基質阻害誘導


抗うつ薬

三環系抗うつ薬

アミトリプチリン[11][12]

クロミプラミン[11][12]

イミプラミン[11][12]


SSRI

シタロプラムとエスシタロプラム[11][12]


モクロベミド（英語版）[11][12]

ブプロピオン[13]


抗てんかん薬

ジアゼパム[11][12]

メフェニトイン[11][12]