1961年の麻薬に関する単一条約は、第二次世界大戦後に解体した国際連盟による万国阿片条約を、国際連合および世界保健機関が引き継いだことによって締結された国際条約である[20]。これはコカインなどの使用も制限している[20]。当時、コカインは飲料のコカ・コーラなどにも含まれ乱用が問題となったためである。ただし、麻薬に関する単一条約の第30条(b)(i)および(ii)は、個人の治療に関して、処方箋を要して施用するための規定である。「コカインは国際条約上の麻薬」である。

しかし、麻薬に関する単一条約が公布される過程においても、1956年の「沈溺性薬物に関する世界保健機関専門委員会」は、日本におけるアンフェタミンの乱用を問題に挙げ、同時に睡眠薬のようなトランキライザーの国際的な乱用も問題に挙げた[21]。1963年には、「依存性薬物に関する世界保健機関専門委員会」と名を変えた委員会は、中枢神経系に対して鎮静あるいは覚醒作用のある鎮静剤や精神刺激薬(stimulants)の乱用が、麻薬の乱用のような問題となっていることを懸念し、新たな規制条約につながっていった[22]

1971年の向精神薬に関する条約において新たな規制の範囲が示された。条約の翻訳文では、stimulationに興奮の字をあてている。

1) A state of dependence, and
2) Central nervous system stimulation or depression, resulting in hallucinations or disturbances in motor function or thinking or behaviour or perception or mood, or
(i) (1)依存の状態及び
(2)幻覚をもたらし又は運動機能、思考、行動、知覚若しくは感情に障害を起こす中枢神経系の興奮又は抑制 ? 向精神薬に関する条約 (PDF) (外務省)

アンフェタミンやメタンフェタミン、メチルフェニデートなどが同じスケジュールIIに指定され規制管理下にある[23]。後の、1984年の世界保健機関の会議では、乱用が流行していたMDMAは医療価値がないとしてスケジュールIに規定された[24]。同条約の1条(e)に定義されるように、これらは「国際条約上の向精神薬」である。

『疾病及び関連保健問題の国際統計分類』第10版(ICD-10)では、stimulantに精神刺激薬の語を用いている。stimulants, including caffeine

カフェインおよび他の精神刺激薬 ? 『疾病及び関連保健問題の国際統計分類』第10版(ICD-10):DCR研究用診断基準[2]

For stimulant drugs such as cocaine and amfetamines[25]
コカインやアンフェタミンのような刺激性の薬物の場合[26] ? 『疾病及び関連保健問題の国際統計分類』第10版(ICD-10):臨床記述と診断ガイドライン

世界保健機関の『アルコールと薬物の用語集』においては、精神刺激薬(Stimulant)とは、中枢神経系に作用し、神経活動を増加させ、主要な作用が刺激作用である薬物であり、アンフェタミン類、コカイン、カフェインや他のキサンチン類、ニコチン、メチルフェニデートやフェンメトラジン（英語版）のようなものを挙げ、ICD-I0においてはコカインによるものと、カフェインを含む他の精神刺激薬によるものに分けているということである[1]。なおMDMAは幻覚剤に分類されている[27]。

最近の世界保健機関の文書では、精神刺激薬に分類される薬物は、コカイン、ニコチン、カフェイン、アンフェタミン、メタンフェタミンといった中枢神経系の活動を増加させる薬物である[6]。したがってメチルフェニデートも含まれる[28]。MDMAは、精神刺激薬に属するが幻覚特性があり[6]、依存性がないなど異なった特徴を持つ[29]。
アメリカ精神医学会

『精神障害の診断と統計マニュアル』第4版(DSM-IV)では、アンフェタミン(またはアンフェタミン様)関連障害に、アンフェタミン、デキストロアンフェタミン、メタンフェタミンのような置換されたフェニルアラニン構造をもつものすべてと、メチルフェニデートのように構造は異なるが同様の作用を有する物質やカートを含め、作用がコカインに似ているがコカインのように局所麻酔効果のないものを想定している[30]。