毎晩300mgより開始し、7日ごとに血中濃度をモニターしながら、0.6-1.0mEq/lまでの治療量に漸増する[5]。治療濃度まで達したら、2-3か月おきに血中濃度をモニターする[5]。処方は、前回の服用後12時間後に採取した試料血漿内のリチウム濃度が0.6?1.2 mEq/Lとなるように調節する（最低濃度は維持治療や高齢者向けのものである）[5]。

一般的に血漿濃度が1.5 mEq/Lを超える過量服用の場合には致命的となることがあり、振戦、構語障害、眼振、腎障害、痙攣を含む中毒症状が現れる。もし潜在的に危険なこれらの兆候が見られた際には、治療を中止して血漿濃度を再測定し、リチウムの中毒を緩和する措置を行うべきである。

長期連用では、治療に使用されるリチウムの濃度は腎臓に組織的および機能的な変化をもたらすと考えられてきた。そのような変化の有意性は明らかではないが、明白な必要性が示されない限り長期連用は推奨されない。重要な経過は尿崩症の発現である。尿崩症とは尿の濃縮が不能になる症状である。

過半数の患者でリチウムの血中濃度の監視がなされていないという日本での調査により、2012年9月に医薬品医療機器総合機構 (PMDA) から注意喚起がなされている[11]。
リチウムの毒性と副作用

リチウムを使用する人は定期的に血液検査を行い、甲状腺及び腎臓が毒性により損傷を受けていないか6-12か月おきに監視するべきである[5]。これは塩であるので、リチウムは脱水症を引き起こす。熱により加速される脱水症はリチウム濃度を上昇させる。

高用量のハロペリドール、フルフェナジン、またはフルペンチキソール（英語版）をリチウムと同時に使用すると中毒性の脳障害を起こすとの報告があり、おそらく危険である。

リチウムの毒性はナトリウムの枯渇により増強される。現在の遠位曲尿細管へのナトリウムの吸収を阻害する利尿剤（例：ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジドなどサイアザイド系）の使用は危険であり、避けるべきである。軽症の場合にはリチウムの投与を中止し、ナトリウムと水分を十分に与えれば毒性を失う。2.5mEq/Lを超える血漿濃度は通常緊急治療を要する重大な中毒を呈する。ここまで毒物濃度が達すると中毒症状が最大になるまで1?2日間を要することがある。

アメリカでは一般の錠剤 (Lithium Carbonate)、および徐放錠 (Eskalith CR) が入手可能であるが、このような違いは生態学的利用能に多大な差異を生じさせ、形態の変更は治療開始時と同じ注意が要求される。リチウムの単純な塩のどちらかを選ぶことにはさほど理由がない。炭酸塩が広く流通しているが、クエン酸塩も入手可能である。なお日本国内では徐放錠は発売されていない。

リチウム塩の副作用は、下痢[5]、嘔吐[5]、振戦、線維束攣縮、多飲症、多尿症、眩暈、筋力低下、嘔吐、頭痛、発語障害、運動失調、昏迷、心不整脈、発作までさまざまである。甲状腺機能低下症（無症状甲状腺機能低下症）などの副作用もある[12]。

多く見られる副作用として、多尿・多飲が60%、次いで手指振戦と体重増加が共に37%という報告がある。手指振戦は男性に多く、体重増加は女性に多いとされる[13]。
過剰摂取

過剰摂取について、体内のリチウム濃度が高過ぎることを示す症状は、錯乱、下痢、傾眠、重大な振戦、胃部不快感、致死的な不整脈[14]のいずれかまたは全てである。

リチウムの特異的な解毒剤は現在知られていない。
脚注^ Truven Health Analytics, Inc. DrugPointR System (Internet) [cited 7 October 2013]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
^ a b c d 日本うつ病学会ほか 2012, pp. 16?18
^ a b 日本うつ病学会ほか 2012, p. 14
^ 日本臨床薬理学会『臨床薬理学』（第3版）医学書院、2011年、78頁。.mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}ISBN 978-4260012324。 
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^ ⇒CG185: Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care (Report). 英国国立医療技術評価機構. 2014年7月.
^ Faedda, Gianni L. (1993). “Outcome After Rapid vs Gradual Discontinuation of Lithium Treatment in Bipolar Disorders”. Archives of General Psychiatry 50 (6): 448. doi:10.1001/archpsyc.1993.01820180046005. PMID 8498879. 
^ 『 ⇒炭酸リチウム投与中の血中濃度測定遵守について （PMDAからの医薬品適正使用のお願いNo7） (pdf)』（レポート）、医薬品医療機器総合機構、2012年9月。2013年1月1日閲覧。