モルヒネの副作用には、薬物依存性、耐性のほか、悪心嘔吐、血圧低下、便秘、眠気、呼吸抑制がある[7]。便秘の発現が48–90%[16][17]、@media screen{.mw-parser-output .fix-domain{border-bottom:dashed 1px}}悪心嘔吐は40–50%の症例でみられる。[要出典]眠気はモルヒネ投与開始から7日の間で頻繁にみられ、時間経過と共に改善することがほとんどである[7]。
多くの場合、M3GとM6Gは腎臓から排泄される。腎機能障害を有する患者にモルヒネを使用すると、これらが蓄積するために腎機能障害患者へのモルヒネは非推奨であり、とりわけ高度な腎機能障害を有する患者に対しては使用すべきではない[7][18]。また、ブプレノルフィンはμオピオイド受容体に対する親和性がモルヒネよりも強いため、ブプレノルフィンを投与した場合には、モルヒネとブプレノルフィンの間でμオピオイド受容体への結合が競合するので総合的に鎮痛効果が弱まる可能性がある[7]。 毒としてみた場合、非常に強い塩酸モルヒネを例にとると、ヒト（経口）のLD50：120-500mg/kgである。マウス皮下注 (LD50)：456mg/kg、マウス静注 (LD50)：258 mg/kg。乳児・ 小児では感受性が高い。数量にすると、ヒトに対し6-25gであり、数分から2時間程度で死亡する。 国際的には、麻薬に関する単一条約の、スケジュールIに指定されている。 1804年、ドイツの薬剤師フリードリヒ・ゼルチュルナーによって初めて分離された（この物質は、史上初めて薬用植物から分離されたアルカロイドとなった）。ゼルチュルナーは、この薬が「夢のように痛みを取り除いてくれる」ということから、ギリシア神話に登場する、ケシの花に囲まれて眠るという夢の神モルペウス (Morpheus) にちなんでモルフィウム (morphium) と名づけ、効用の研究・宣伝に当たった。 1805年には鎮静催眠薬として精神医学にも導入された[19]。 しかし、1853年の皮下注射針の開発までは、モルヒネは普及しなかった。鎮痛のために用いられ、また、アヘンやアルコールの中毒（依存症）の治療として用いられた。南北戦争ではモルヒネは広く使用され、軍人病（モルヒネ依存症）による40万人を超える被害者を生み出した。また普仏戦争において、同様のことが西欧で起こった。 モルヒネの依存症を克服する目的で、モルヒネを原料とするヘロインが1898年に発売された。詳細は「ヘロイン#歴史」を参照
毒性
法的分類
日本において、モルヒネは麻薬及び向精神薬取締法において麻薬に指定されている。
イギリスにおいて、モルヒネは「1971年薬物誤用法」 (Misuse of Drugs Act 1971) の、クラスA薬物に分類されている。
アメリカ合衆国において、モルヒネは規制物質法の、スケジュールII薬物に分類されている。
オーストラリアにおいて、モルヒネは医薬品法 (Therapeutic Goods Act 1989) の、スケジュール8薬物として分類されている。
歴史
脚注^ 金沢庄三郎 編「モルヒネ」『広辞林』（新訂）三省堂、1934年、1812頁。
^ “ ⇒モルヒネ”. www.interq.or.jp. 2020年1月8日閲覧。
^ ⇒“【薬食審】乱用防止へ販売数量制限‐一般薬配合7成分を指定”. 薬事日報. (2014年2月17日). ⇒http://www.yakuji.co.jp/entry34758.html 2021年11月12日閲覧。
^ Murphy PB, Bechmann S, Barrett MJ (2022年6月20日). “Morphine
^ 船山信次『毒の科学 毒と人間のかかわり』（第4版）ナツメ社、2015年4月10日、105頁。.mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}ISBN 4816354093。
^ “麻酔薬および麻酔関連薬使用ガイドライン 第 3 版 XI ペイン
^ a b c d e f “ ⇒がん診療ガイドライン│がん疼痛薬物療法│薬理学的知識”. 一般社団法人日本癌治療学会. 2023年3月14日閲覧。
^ Kaufman PN, Krevsky B, Malmud LS, Maurer AH, Somers MB, Siegel JA, Fisher RS (1988-06). “Role of opiate receptors in the regulation of colonic transit”