身体中の関節に走る激痛、小風に撫でられただけで素肌に走る激痛、体温の調節機能の狂いにより生じる激暑と酷寒の体感の数秒ごとの循環、身体中に湧き上がる強烈な不快感と倦怠感などが挙げられる。こうした一連の症状は「地獄そのもの以外の何でもない」などと表現される苛烈なもので、この禁断症状を指していうコールド・ターキー (英語: cold turkey)というスラングが生まれた。このスラングは、1969年に歌手のジョン・レノン（プラスティック・オノ・バンド）が発表した楽曲 Cold Turkey（邦題「冷たい七面鳥」）によって世界的に著名となった。レノンはこの曲を通して薬物の禁断症状の恐ろしさを世に知らしめようとしたつもりだったが、ドラッグソングと誤解を受け放送禁止にした放送局もあったという。
依存症の治療

1970年代以前の過去には、ヘロインなどモルヒネ型の薬物では早期の離脱が最良の治療法と考えられていたが、1970年、世界保健機関の委員会は、投与量の漸減が効果的であるとの見解を示した[20]。以前に離脱症状があるかを確認し、離脱を経験し薬物に依存している場合にだけ離脱を管理する必要があり、メサドン維持療法またはブプレノルフィンなどのオピオイド置換療法が考慮される[21]。

従来用いられてきたより有害性が低いオピオイド作動薬であるメサドンに置換する治療法がある[22]。メサドンは長時間作用するため、離脱症状が出現するまでに2?4日かかる[19]。21世紀に入り、オピオイド部分作動薬のブプレノルフィンも用いられている。

重度の依存症患者がヘロイン摂取をいきなり中断すると、上記の離脱症状により苦しめられる可能性が高い。日本では薬物依存者に対して、ブプレノルフィンなどの治療薬を用いた原因療法は事実上不可能なため、自然治癒力を用いた対症療法しか手立てが無いのが現状である。つまり、ひたすら我慢するしかない。「en:Heroin-assisted treatment」も参照
歴史古いヘロインの瓶（バイエル社）アメリカのバイエルからのアスピリンとヘロインの広告

ロンドン（イギリス）の聖マリア病院のライト (C. R. Write) が1874年にジアセチルモルヒネを合成するものの[8]、疲労感、眠気、恐れ、吐き気を起こし実験を中止した[10]。1890年にドイツの科学者ダンクヴォルト（W. Dankwort）が別の合成法で同じ誘導体を合成し、その性質についてエルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所のドレーザー（H. Dreser）が見出した[8]。

エルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所は、バイエルの前身に当たる[8]。ベルリン大学病院とバイエルが試験し、1898年[23]に商品名ヘロインで発売に至る[8]。名称はギリシア語のヘロス（h?r?s、ヒーロー）に由来する。ドイツの科学者は、気管支炎、慢性の咳や喘息、肺結核に効果があると結論づけ、モルヒネなどに代わる依存作用のない薬であると発表、国際的に広告しどのような病気にも効く、副作用のない奇跡の薬のように言われ、医師と薬局から無制限に市場に流れることとなった[10]。その後30年以上、ドイツでは自由に入手可能であった[8]。

中国では、1906年に清政府がアヘン一掃を画策し、イギリス製アヘンが市場から根絶されるに至ったものの、単にモルヒネやヘロインへと移行しただけであった[24]。中国では1920年代ごろ、ヘロインは当初モルヒネと同様にアヘン常用の治療になるものと信じられ、医療用ならモルヒネ共に合法で輸入できフランス製のヘロインが時に日本を経由して中国へ送られ、常用が広がるにつれ密輸・闇市場が増大した[25]。

1912年の万国阿片条約が、ドイツで1921年に批准されると、麻薬に指定され回収された[8]。（アヘンやモルヒネの誘導体を規制するこの条約は、第一次世界大戦のため各国の条約の批准が延期されていた[9]）1924年にはアメリカでも医薬品として取り消された[8]。アメリカではその年、常用者は推定20万人と見積もられた[10]。

国際規制によって、ヨーロッパの工場ではなく、中国・上海の密造工場や、フランスのマルセイユのコルシカ人による犯罪シンジゲートへと移る[10]。これはかえって、1930年代に非合法のヘロインをあふれさせ失敗となったが、第二次世界大戦が始まると、国境警備の厳しさなどによって密輸が不可能となり、混合物によって純度も低下、アメリカ合衆国では戦争終結までに常用者は2万人まで下落した[10]。1949年に中国大陸で中国共産党が勝利し、腐れ縁のない中華人民共和国政府は商人を容赦なく処罰、ヘロインの供給地は東南アジア諸国へと移っていった[26]。