語源は、1898年にバイエルより発売された、鎮痛・鎮咳剤の商品名[8]で、『モルヒネに替わる依存のない万能薬』として発売・宣伝された。

1912年の万国阿片条約で規制され、第一次世界大戦後に各国が条約に批准[9]し、規制を強めた。その後、ドイツ国では1921年、アメリカ合衆国で1924年に医薬品の指定がなくなると、のちに非合法に流通するようになり[8]、当時のアメリカ合衆国の日常的な使用者は20万人[10]と推定されている。

ベトナム戦争では、メオ族を支援するためにアメリカ中央情報局 (CIA) が市場へのアヘン運搬を支援したが、これが高純度のヘロインとなって、南ベトナム共和国駐留アメリカ兵の手に渡った[11]。アメリカ合衆国で、1971年物質使用性障害を持つ患者が推定56万人となり、ニクソン大統領が、薬物に対する戦いを宣戦布告する[12]。2000年代のアメリカではオキシコドンなどの処方薬の過剰摂取死(OD)が問題となっていたが[13]、2012年には急増したヘロインによる死亡がトップとなった[14]。この理由は、コーティングを剥いで砕くことが容易なオキシコドン徐放錠の製法が製薬会社により変更されたため、その処方薬依存症患者が摂取しやすく、同等の効果が安く手に入るヘロインにシフトした為である。

日本国内では麻薬及び向精神薬取締法によって、その製造・所持・使用は制限されている。専門家によって薬物の評価では、ヘロインは多幸感3点、精神的依存3点、身体依存3点といずれも最高の3点となっている唯一の薬物である[15]。「オピオイド乱用」も参照
合成

ヘロインはモルヒネの持つ2つの水酸基を、共に酢酸とのエステルにした分子である。これを合成するためには、モルヒネを無水酢酸で数時間煮る[10]。ジアモルヒネは20世紀後半に合成され、粗モルヒネをアセチル化する[3]。鏡像異性体は5種類になるが、天然に生じるのは1つである[3]。
薬物動態

ヘロインの血中濃度の半減期は、約3分である[3]。モルヒネとは異なり酢酸エステル化している。そのため、モルヒネより脂溶性が高く、血液脳関門をモルヒネより容易に通過する。なお、ヘロインは体内各所で、酢酸2分子とモルヒネに分解される。その後はモルヒネと同様の動態をする。（要出典）
過剰摂取

ヘロインに関連した過剰摂取の死亡は多く、アルコールやベンゾジアゼピン系、モルヒネなど他のオピオイドとの併用は死亡リスクを高める[16]。過剰摂取の影響を無効にするにはナロキソンやナルトレキソンが用いられる。ナロキソンを広く入手可能にすることが必要とされている[13]。
依存性複数の専門家による危険性の相対性を数値化したグラフ[15]。

薬物の危険性を最高3点として数値化した研究によれば、ヘロインは快感3点、精神的依存3点、身体依存3点と依存性は最高の3点となっている唯一の薬物である[15]。

上述のバロウズは、1950年代にアメリカのヘロインは売人が粉ミルクや砂糖などでどんどん薄めるために、望みもしないのに減量治療を受けさせられており、依存の治療を求めて来院したときには度合いが軽くなっており、結果としてごく短期間1週間ほどで完全に治ると記している[17]。例えば、ベトナム戦争で出回ったものは純度が90パーセント以上のものであったが、アメリカに帰国した兵士らは2パーセントから10パーセントのものにしかありつけなかった[18]。
離脱症状

多量の長期のオピオイドを中止あるいは減量すると、怒りやすいなど、痛みに対する感受性の増加から始まり、薬物を渇望して行動に落ち着きがなくなり、腰や足に痛みを感じるようになる[19]。そして、不快な気分、吐き気や嘔吐、筋肉痛、涙や鼻漏、散瞳や起毛や発汗、下痢、あくび、発熱、不眠といった症状が出現する[19]。ヘロインでは最後の摂取から6?24時間以内離脱症状が生じ、1?3日でピークに達し、5?7日で軽快する[19]。急性でない離脱症状として、不安、不快、無快感、不眠、薬物への渇望が、数か月にわたって続くこともある（遷延性離脱症候群）[19]。

身体中の関節に走る激痛、小風に撫でられただけで素肌に走る激痛、体温の調節機能の狂いにより生じる激暑と酷寒の体感の数秒ごとの循環、身体中に湧き上がる強烈な不快感と倦怠感などが挙げられる。