この項目では、感覚や意識を一時的に失わせる薬物について説明しています。痛みを止める薬物については「鎮痛薬」を、興奮を静める薬物については「鎮静薬」をご覧ください。
麻酔法の分類。局所麻酔薬と全身麻酔薬は作用点が異なる。

麻酔薬（ますいやく、英: anesthetic, anaesthetic）は、麻酔を誘発するために使用される薬物で、言い換えれば、感覚や意識を一時的に失わせる物質である。それらは大別して、可逆的に意識を失わせる全身麻酔薬と、必ずしも意識に影響を与えることなく身体の限られた部位の感覚を可逆的に失わせる局所麻酔薬の2つに分類できる[1]。

医療行為としての麻酔にはいわゆる「麻酔の3要素」、すなわち、鎮静、鎮痛、筋弛緩、この3つが求められるが、現代の麻酔薬には単剤でこの3要素を満たす薬剤は存在しない[注釈 1]。従って、相乗的かつ相加的な効果のために、複数の麻酔薬を組み合わせて使用することが多い。しかし、有害作用も増加する可能性がある[2]。麻酔薬は、痛みを伴う刺激の感覚のみを遮断する鎮痛薬とは異なる。
局所麻酔薬詳細は「局所麻酔薬」を参照天然由来の局所麻酔薬であるコカインの原料となるコカ植物 (Erythroxylum novogranatense var. Novogranatense) の葉[3][4][5]。

局所麻酔薬は、意識を失わせることなく神経インパルスの伝達を妨げる。局所麻酔薬は、神経線維内の高速ナトリウムチャネルに可逆的に結合することにより、神経線維内へのナトリウムの侵入を防ぎ、細胞膜を安定させ、活動電位の伝播を抑止する。それぞれの局所麻酔薬の名称には「-caine」（-カイン）という接尾語が付く。

局所麻酔薬には、エステル型とアミド型がある。エステル型局所麻酔薬（プロカイン、テトラカイン（アメトカイン）、コカイン、ベンゾカインなど）は、一般に溶液中では不安定で即効性があり、血漿や肝臓のブチリルコリンエステラーゼによって急速に代謝される。アミド型に比べると、アレルギー反応を誘発しやすい。アミド型局所麻酔薬（リドカイン、プリロカイン、ブピバカイン、レボブピバカイン、ロピバカイン、メピバカイン、ジブカイン、エチドカインなど）は、一般的に熱安定性があり、長い有効期間（約2年）がある。アミド型麻酔薬は、エステル型麻酔薬よりも作用発現が遅く、半減期が長く、レボブピバカイン（S(-)-ブピバカイン）とロピバカイン（S(-)-ロピバカイン）を除いて、通常はラセミ混合物である。アミド型麻酔薬は、作用時間の長さから、一般に局所麻酔[6]や硬膜外麻酔[6]、脊髄くも膜下麻酔[7]で使用され、手術や陣痛、症状緩和に十分な鎮痛効果を発揮する。

防腐剤を含まない局所麻酔薬のみ、髄腔内（英語版）に注入できる。

ペチジンは、オピオイド作用に加えて、局所麻酔作用も持っている[8]。
全身麻酔薬吸入麻酔に広く使われているイソフルランの化学構造。詳細は「全身麻酔」および「全身麻酔薬」を参照

全身麻酔薬は、多くの場合、ヒトの意識消失や動物の正向反射（英語版）の消失を引き起こす化合物として定義される。全身麻酔を導入するために投与される薬物には、ガスや蒸気として投与されるもの（吸入麻酔薬）と、注射として投与されるもの（静脈麻酔薬または筋肉内麻酔薬）がある。
吸入麻酔薬詳細は「吸入麻酔薬」を参照

デスフルラン (一般的)

エンフルラン (日本での販売終了)

ハロタン (安価, 日本での販売終了)

イソフルラン (あまり使われなくなりつつある)

メトキシフルラン (日本での販売終了)

亜酸化窒素

セボフルラン (一般的)

キセノン (ドイツで承認されたが殆ど使われなかった)

揮発性薬物は、通常、常温で容易に蒸発する有機液体である。それらは、全身麻酔の導入や維持のために吸入によって投与する。亜酸化窒素とキセノンは常温で気体なので揮発性薬物とは見なされない。理想的な揮発性麻酔薬は、不燃性、非爆発性、脂溶性でなければならない。それらは、血液ガスへの溶解性が低く、末梢器官（心臓、肝臓、腎臓）への毒性や副作用がなく、代謝されず、呼吸経路を刺激してはならない。

現在使用されている麻酔薬には、これらの条件をすべて満たしているものはなく、そして完全に安全な麻酔薬もないと考えられる。いずれの患者もみな固有のリスクや薬物相互作用がある[9]。現在広く使用されている薬物は、イソフルラン、デスフルラン、セボフルラン、亜酸化窒素である。亜酸化窒素は一般的な麻酔補助ガスで、現在も使用されている最も長寿命の薬物の一つである。その効力は低いため、単独では麻酔をかけることができず、他の薬剤と併用することが多い。1950年代に導入された薬物であるハロタンは、その欠点のため、現代の麻酔診療ではほぼ完全に新しい薬物に置き換えられた[10]。エンフルランは、その副作用もあって、広くは普及しなかった[10]。

理論的には、どの吸入麻酔薬も全身麻酔の導入に使用できる。しかし、ほとんどのハロゲン化麻酔薬は多かれ少なかれ気道を刺激し、咳や喉頭痙攣を引き起こすリスクがある。すべての揮発性薬物は、麻酔を維持するために、単独または他の薬物と組み合わせて使用することができる（亜酸化窒素は、単剤として使用できるほど十分に強力ではない）。セボフルランは気道刺激性が低く、麻酔維持だけでなく、麻酔導入にも頻用される。

揮発性薬物は、最小肺胞内濃度に反比例する効力の観点からよく比較される。効力は脂溶性に直接関係する。これはマイヤー・オバートン則（Meyer-Overton rule）として知られている。ただし、揮発性薬物のある種の薬物動態特性は、別の比較基準も持つ。これらの中でも最も重要なのが、血液/ガス分配係数と呼ばれる特性である。この概念は、ある物質の血液への相対的な溶解度を指す。血中溶解度が低い薬物（すなわち血液/ガス分配係数が低い。たとえばデスフルラン）は、麻酔科医が迅速に麻酔深度を調節することができ、投与を中止すると麻酔状態から速やかに覚醒することができる。実際、新しい揮発性薬物（セボフルラン、デスフルランなど）は、その効力（最小肺胞内濃度）のためではなく、血液/ガス分配係数が低いため、より早く麻酔から覚醒できる調節性のために普及している。
静脈内投与薬 (非オピオイド系)

麻酔あるいは鎮静を得るために静脈内で使用できる多くの薬物がある。代表的なものは次のとおりである。

バルビツール酸系

アモバルビタール（商品名：アミタール）

メトヘキシタール（英語版）（商品名：ブレビタール）

チアミラール（商品名：チトゾール）

チオペンタール（商品名：ラボナール）


ベンゾジアゼピン系

ジアゼパム（商品名：ジアゼパム）

ロラゼパム（商品名：ワイパックス）

ミダゾラム（商品名：ドルミカム、ベルセド）

レミマゾラム（商品名：アネレム）


エトミデート