鎮痛剤
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鎮痛剤(ちんつうざい、: Analgesic)とは、痛みに対する鎮痛作用を有する医薬品の総称。口語で痛み止め。感覚をなくす麻酔薬とは区別される。

鎮痛剤は、中枢神経系末梢神経に対し様々な機序で作用する。鎮痛剤の主なものに、アセトアミノフェン国際一般名 パラセタモール)や、サリチル酸アセチルサリチル酸(商品名 アスピリン)、イブプロフェンロキソプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、モルヒネトラマドールのようなオピオイドが含まれる。

鎮痛剤は痛みの種類によって選択され、神経因性疼痛では、三環系抗うつ薬抗てんかん薬など、鎮痛薬に分類されていないものが使用されることがある。セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)として知られるデュロキセチン(サインバルタ)は、疼痛の適応が承認されている。
用語

鎮痛剤を意味する英語 analgesic は、ギリシャ語で「?無しで」を意味する an- と、「痛み」を意味する -algia の合成語である。あるいは、英語圏では口語的に痛み止め(painkiller)と呼ばれる。
主な鎮痛剤
アセトアミノフェンとNSAIDs系薬剤詳細は「非ステロイド性抗炎症薬」を参照

アセトアミノフェンの正確な作用機序は分かっていない。しかし、中枢神経に働きかけているということはうかがえる。アセチルサリチル酸など非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) は、シクロオキシゲナーゼの作用を阻害し、炎症のメディエーターであるプロスタグランジンの生成量を減少させる。アセトアミノフェンとオピオイドとは対照的に、この作用が痛み、更には炎症を抑える。

アセトアミノフェンは、低頻度で低用量であれば安全とみなされるが、そうでない場合、致命的な肝機能障害を引き起こす可能性がある。

NSAIDsには、ジクロフェナクロキソプロフェンフェルビナクフルルビプロフェンも挙げられる。NSAIDsは、消化性潰瘍腎不全アレルギー反応、また高用量で耳鳴りを引き起こすことがある。また、血小板の機能にも影響を与えるので出血の危険性が増す可能性がある。ウイルス性疾患にかかった16歳以下の子どもに対するNSAIDsの使用は、ライ症候群を引き起こすことがある。
COX-2抑制剤

COX-2阻害剤はNSAIDから派生している。1990年代以降注目を集めた。NSAIDsはシクロオキシゲナーゼという酵素の、少なくとも2つのアイソザイムを阻害することが分かっており、それはCOX-1・COX-2である。研究によって、NSAIDsの副作用のほとんどはCOX-1を遮断することによって起きており、COX-2は炎症作用にかかわっていることがわかった。NSAIDsは、一般的にCOX-1とCOX-2の両方の働きを阻害する。このためCOX-2のみを選択的に阻害する薬剤を創れば、胃痛などの副作用のない優れた消炎鎮痛剤になると考えられた。

セレコキシブロフェコキシブ[注釈 1]など、これに分類される薬品は、NSAIDsと等しい鎮痛効果を持ちながら消化管の出血が起こりにくいとされ、ベストセラーとなった。しかしながらロフェコキシブは発売後のデータ分析によって、消化管出血は起こりにくいものの心疾患の確率が上昇することがわかり、2004年9月、発売元のメルク社はロフェコキシブは市場から回収を余儀なくされた[1]。これがロフェコキシブのみのことなのか、それともCOX-2阻害剤全体に共通する副作用であるのかについて、現在議論されている最中である。
オピオイド詳細は「オピオイド」および「麻薬#オピオイド危機」を参照

モルヒネは典型的なオピオイドであり、ほかに様々な薬物(コデインオキシコドンヒドロコドンペチジン)は全て、脳のオピオイド受容体に同じように影響を及ぼす。ブプレノルフィンは、オピオイド受容体の部分的作動薬(英語版)であると考えられ、またトラマドールセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害作用を持つ。オピオイドの投与は、錯乱、呼吸抑制、ミオクローヌス縮瞳を引き起こすことがあるため、その服用量は制限されるべきである。

オピオイドは、効果的な鎮痛効果をもたらすが、一方で不快な副作用をもたらす可能性がある。モルヒネの投与の開始時には、三人に一人には、吐き気や嘔吐の症状が現れる。一般的に制吐剤を用いる。掻痒症(かゆみ)が生じた場合には、別のオピオイドに変更する場合がある。便秘は、オピオイドの投与を受けた患者のほぼ全てに起こる症状である。便秘に対しては、ラクツロース・マクロゴール含有剤・co-danthramer などの薬剤が一様に用いられる。

依存や耐性の危険性や不快な副作用があるため、これらが少ないオピオイドの研究が行われている[2]。服用量を減らす場合には、離脱症状が起こらないように配慮する必要がある。
特異的な薬剤

慢性的もしくは神経因性疼痛による痛みをもつ患者においては、他の薬剤が鎮痛作用を持ちうる。三環系抗うつ剤、特にアミトリプチリンは、中枢神経に起因する痛みを改善することが分かってきている。カルバマゼピンガバペンチン、またプレガバリンの正確な機序は、明確になっていない。しかし、これら抗てんかん薬は、神経因性疼痛を改善するのにいくらか効果がある。
剤型と用途「疼痛」も参照


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