血栓溶解薬（けっせんようかいやく、英: Thrombolytic drug）とはプラスミノーゲンを蛋白分解的に活性化させプラスミンを形成する結果、すでに形成された血栓を溶解する薬物である。プラスミンはフィブリンをフィブリン分解生成物へ変える比較的特異度の低いプロテアーゼである。血栓溶解薬は病理学的血栓だけではなく、血管外傷に応じて生じた生理学的フィブリン凝塊も溶かすため重症の出血を起こす可能性があり、適応は限られている。
種類

血栓溶解薬はウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（u-PA）と組織型プラスミノーゲン活性化因子（t-PA）がよく知られている。t-PAによるプラスミノーゲンの活性化速度はフィブリンが存在すると数百倍に亢進する。t-PAではフィブリン分子に結合することによりフィブリン血栓上でプラスミノーゲンを活性化させ、生じたプラスミンにより効率良くフィブリン分解が起こる。u-PAではフィブリンへの親和性が弱いので、主に血中のプラスミノーゲンをプラスミンに活性化することで血栓の溶解が起こる。u-PAはフィブリン特異性が低いため、治療薬としてのu-PAの使用は限定されている。

現在のところ日本で臨床的に用いられているt-PA製剤は全て、遺伝子組み換え組織型プラスミノーゲン活性化因子（rt-PA）である。アルテプラーゼとモンテプラーゼの2種類がある。アルテプラーゼは天然型t-PA(血管内皮細胞が産出するt-PA)と同じアミノ酸配列であるが、モンテプラーゼは半減期延長のために一部アミノ酸置換している。双方のt-PA製剤は急性心筋梗塞に適応があり、アルテプラーゼは虚血性脳血管障害、モンテプラーゼが急性肺塞栓症に適応がある。
治療の実際
急性肺塞栓症の血栓溶解療法

日本ではモンテプラーゼのみに適応がある。ショック、右心不全合併例で用いられる。早期の血栓溶解作用や血行動態の改善効果は優れるが予後改善効果はヘパリンと比較して有意差はない。
急性冠症候群の血栓溶解療法

アルテプラーゼ、モンテプラーゼが使用可能である。ST上昇型急性冠症候群でPCIによる再灌流療法が行えない場合は発症12時間以内が血栓溶解療法が考慮される。日本ではPCIが普及しているためあまり行われない。日本人ならばアルテプラーゼで0.5?0.75mg/Kgで使用される。
脳梗塞の血栓溶解療法

アルテプラーゼが用いられる。脳梗塞という病気自体が脳出血のリスクが高いため、その他の疾患よりも適応が厳しい。日本人ならばアルテプラーゼで0.6mg/kgで使用される。
参考文献

病態生理に基づく臨床薬理学　ISBN 4895924610

表

話

編

歴
薬理学：医薬品の分類
消化器/代謝（A）

胃酸中和剤

制酸薬

H2ブロッカー

プロトンポンプ阻害薬


制吐薬

瀉下薬

止瀉薬/止痢薬

抗肥満薬

血糖降下薬

ビタミン

ミネラル

血液、血液生成器官（B）

抗血栓薬

抗血小板剤

抗凝固薬

血栓溶解薬


抗出血薬

血小板

凝固・線溶系

抗線維素溶解性

循環器系（C）

心臓療法/狭心症治療薬

強心配糖体

抗不整脈薬

昇圧薬

降圧薬

利尿薬

血管拡張薬

交感神経β受容体遮断薬

カルシウム拮抗剤


レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系

ACE阻害薬

ARB

レニン阻害薬


脂質降下薬

スタチン

フィブラート

胆汁酸捕捉因子

皮膚（D）

皮膚軟化剤

瘢痕形成剤

鎮痒薬

乾癬治療薬

他の皮膚薬

泌尿生殖器系（G）