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抗不整脈薬(こうふせいみゃくやく)とは不整脈の治療に用いる薬である。不整脈治療薬とも言う。頻脈性の不整脈に用いることが多い。 抗不整脈薬はVaughan-Williams分類(英語版)
分類
ヴォーン・ウィリアムズ分類標準的な心筋の活動電位遷移モデル[2]
ヴォーン・ウィリアムズ分類(Vaughan-Williams分類)[3]は比較的単純で経験的に不整脈の種類に対する効果を反映するので今でもよく用いられる古典的な分類である。基本的に活動電位に及ぼす作用を、基に抗不整脈薬を分類している。1980年代より既にこの分類の限界は示されている。まずは分類法が活動電位だけを基準にしておらずβブロッカーやCa拮抗薬という分類になっていることがあげられる。これでは同じ薬物が複数の群に属してしまう可能性がある。また抗不整脈薬として重要なATP、ジゴキシン、アトロピンなどが含まれていない。また単純心筋の活動電位に対する薬理学的な効果で分類しているため、特殊心筋や病的心筋に対する作用はよくわからない。そして薬効の強さが、分類に反映されていないといったことがあげられる。 I群に分類される薬は活動電位の最大立ち上がり速度を減少させるものである。具体的にはNaチャネル抑制効果をもつ薬物であり、膜の安定化作用をもつ薬物である。I群はさらに活動電位持続時間に対する作用によって3つに細分化される。Iaは活動電位持続時間を延長させるものであり、Ibは活動電位持続時間を短縮させるものである。Icは活動電位持続時間を変化させないものである。 活動電位の最大立上り速度を減少させ、活動電位持続時間を延長させるNaチャネル遮断薬である。キニジン(キニジン)、プロカインアミド(アミサリン)、ジソピラミド(リスモダン)、シベンゾリン(シベノール)、ピルメノール 活動電位の最大立上り速度を減少させ、活動電位持続時間を減少させるNaチャネル遮断薬である。リドカイン(キシロカイン、オリベス)、メキシレチン、フェニトイン、アプリンジン(アスペノン)などが含まれる。心室性不整脈に用いられる。
I群
Ia群
Ib群
Ic群
Ia群
プロカインアミド
静注薬としては非専門医でも扱いやすいと言われている、安全性の高い薬物である。その場合は他のIa群やIc群の代用として用いられることが多い。600mg程度の投与であれば不整脈治療の経験がほとんどない医師でも対応可能な範囲内の効果が期待できる。400mg投与あたりで徐脈、QRS拡大といった心電図変化がみられる。
ジソピラミド
Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用と強い抗コリン作用をもつ。抗不整脈薬の代表格のひとつである。尿閉、口渇は頻度の多い副作用である。まれだが低血糖を起こすこともある。
シベンゾリン
Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用とわずかなCaチャネル遮断作用と弱い抗コリン作用をもつ。副作用はジソピラミドより少ないが、まれに低血糖を起こすのは変わらない。
ピルメノール
Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用をもつ。他のI群薬に抵抗性の心房細動で非常に効果的であることがある。
Ib群
リドカイン
心室性不整脈、特にVTの停止と予防の目的で用いられる薬である。キシロカインとしては静注用2%(100mg/5mL)が存在する。1回に0.5?1バイアルを使用する。10%キシロカイン点滴用は現時点では誤点滴が多かったため使用できなくなっている。同様のリドカイン製剤にオリベス点滴用1%と静注用2%がある。通常、塩酸リドカインとして、1分間に1?2mg(0.1?0.2mL)の速度で静脈内注射する。必要な場合には投与速度を増してもよいが,1分間に4mg(0.4mL)以上の速度では重篤な副作用があらわれるので、1分間に1?2mgに留めるのが常識である。無効時はプロカインアミド500mg(1Aが100mg/1mL)をブドウ糖液で20mLとし静注する。オリベスはキシロカインと同じリドカイン製剤である。こちらは静注用は100mg/5mLである。静注では1回50?75mgまたは1mg/kgの投与で10?20分毎の反復投与となる。