ロピナビル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
臨床データ
Drugs.com国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlusa602015
胎児危険度分類

US: C




法的規制

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

投与方法Oral
薬物動態データ
生物学的利用能Unknown
血漿タンパク結合98-99%
代謝Hepatic
半減期5 to 6 hours
排泄Mostly fecal
識別
CAS番号
⇒192725-17-0 
ATCコードJ05AR10 (WHO) (with ritonavir（英語版）)
PubChemCID: 92727
DrugBankDB01601en:Template:drugbankcite
ChemSpider83706 
UNII2494G1JF75 
KEGGD01425 en:Template:keggcite
ChEMBLCHEMBL729en:Template:ebicite
化学的データ
化学式C37H48N4O5
分子量628.810 g/mol
SMILES

O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C

InChI

InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 

Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N 

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ロピナビル（Lopinavir）はHIV感染症のHAART療法に用いられるプロテアーゼ阻害薬（英語版）の一つである。リトナビルとの合剤（英語版）として市場に流通している。リトナビル合剤の商品名カレトラ。

米国では2000年9月に承認された[1]。日本ではソフトカプセルと内用液が2000年12月に承認された[2]:1後、室温保存可能な固溶体錠が2006年9月に承認された。さらに2010年12月、従来は1日2回の服用が必要であったところ、錠剤中の薬剤含有量を倍増して1日1回服用として変更承認された。
目次

1 効能・効果

2 臨床的特徴

2.1 禁忌

2.2 副作用


3 薬物動態

4 研究開発

5 出典

6 外部リンク

効能・効果

HIV感染症
臨床的特徴

副作用、相互作用、禁忌はリトナビルとの合剤（英語版）についてのみ知られている。
禁忌

下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である[3][4]：
ピモジド、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ミダゾラム、トリアゾラム、バルデナフィル、シルデナフィル、タダラフィル、ブロナンセリン、アゼルニジピン、リバーロキサバン、リオシグアト、ボリコナゾール
副作用

重大な副作用とされているものは、高血糖、糖尿病、膵炎、出血傾向、肝機能障害、肝炎、徐脈性不整脈、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、多形紅斑 である[3][4]。
薬物動態

血中のロピナビルはそのほとんどが蛋白質に吸着している（98?99%）[5]。