リファンピシン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
5,6,9,17,19,21-ヘキサヒドロキシ-23-メトキシ-2,4,12,16,18,20,22-ヘプタメチル-8-[N-(4-メチル-1-ピペラジニル)ホルムイミドイル]-2,7-(エポキシペンタデカ[1,11,13]トリエンイミノ)-ナフト[2,1-b]フラン-1,11(2H)-ジオン-21-酢酸
臨床データ
胎児危険度分類
AU: C
法的規制
AU: 処方箋薬(S4)
UK: 処方箋のみ (POM)
投与経路経口
薬物動態データ
生物学的利用能90 - 95%
代謝肝臓と腸壁
半減期6 - 7 時間
排泄15 - 30% 腎臓
60% 糞
識別
CAS番号
13292-46-1
リファンピシン (rifampicin) は、抗菌薬の一種。
分子式C43H58N4O12、分子量822.95の有機化合物。リファンピン (rifampin) ともいう。製品名はリファジン®カプセル150mg(第一三共製造販売)。
放線菌の一種 Streptomyces mediterranei が生産するリファマイシンから半合成される。 細菌のRNAポリメラーゼに直接作用してRNA合成の開始反応を阻害することにより抗菌力を発揮する。 リファンピシンは薬物代謝酵素 結核やハンセン病の治療に用いられる。副作用としては肝機能障害などが挙げられる。 多剤耐性緑膿菌や多剤耐性アシネトバクター・バウマニの感染症に対してコリスチンとの併用療法に用いられることがある（この場合、保険適用外使用となるため自由診療となる）。コリスチンとリファンピシンの併用療法はin vitro及びin vivoで相乗効果があることが確認されている[1][2][3]。 CYP3A4で代謝される薬は薬物相互作用に気をつけなければならない。特にHIVプロテアーゼ阻害薬、デラルビシン 日本では第一製薬(現第一三共)、科研製薬、日本チバガイギー(現ノバルティス)などから販売されており、1996年に厚生大臣より希少疾病用医薬品の指定を受けた[4]。 リファンピシンは他の抗生物質に比べ自然耐性 大阪市立大学の富山貴美研究教授がリファンピシンに、アルツハイマー病の原因となるタンパク質であるアミロイドβ（ベータ）・オリゴマーの蓄積を抑える作用があると発表[5]。 研究のきっかけとなったのは、1992年に報告された、日本のハンセン病患者に関する論文。ハンセン病患者の人たちは高齢になっても認知症を発症する頻度が極めて低かった。ハンセン病患者は当時の国の政策によって長期にわたって外界から隔絶され、しかも、同じ薬を投与され続けてきた。 主な薬はダプソン、クロファジミン、そしてリファンピシン。これらの薬を入手して「アミロイドβ」の凝集を防げるか調べたところ、最も顕著に効果が現れたのがリファンピシンだった。 その後、原因タンパク質の小さな集合体であるオリゴマーの形成を抑えることができるかを調べると、ここでもリファンピシンが優れた結果をもたらした。
作用機序
薬物相互作用
効能・効果
適応菌種
本剤に感受性を持つマイコバクテリウム属
適応症
肺結核及びその他の結核症
マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)症を含む非結核性抗酸菌症(NTM)
ハンセン病
臨床応用
分子生物学での利用
認知症への応用
