リスペリドン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-
1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-
2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one

臨床データ
胎児危険度分類

AU: B3

US: C




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

投与経路経口、徐放性製剤の筋肉内注射
薬物動態データ
生物学的利用能70%（経口）
代謝肝臓 (CYP2D6-mediated)
半減期3.91時間（未変化体）?21.69時間（主代謝物9-ヒドロキシリスペリドン）(経口、錠剤)
排泄尿
識別
CAS番号
106266-06-2
ATCコードN05AX08 (WHO)
PubChemCID: 5073
DrugBankAPRD00187
KEGGD00426
化学的データ
化学式C23H27FN4O2
分子量410.485 g/mol
SMILES

Fc1ccc2c(onc2C2CCN(CC2) CCc2c(C)nc3CCCCn3c2=O)c1

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リスペリドン1mg錠

リスペリドン（英語: Risperidone）は、非定型抗精神病薬のひとつである。主に統合失調症の治療に用いられる。商品名リスパダール (Risperdal) ほか、後発医薬品が販売される。ベルギーの製薬会社ヤンセンファーマが開発した。時にセロトニン・ドーパミン拮抗薬 (SDA) に分類される。

高齢者では必要最小限の使用が推奨される。副作用に糖尿病のリスクがある。小児の自閉スペクトラム症では漫然と長期投与しない。
適応

日本では1996年4月に、統合失調症に用いる治療薬として厚生省が承認しており、後に自閉スペクトラム症における易刺激性が承認された。

アメリカ合衆国では統合失調症に加え、躁病、自閉症においてもFDAから承認を受けている。
ガイドライン「無駄な医療#Choosing Wisely キャンペーン」も参照

2013年の厚生労働省による認知症の周辺症状へのガイドラインでは、第一選択は非薬物介入が原則であり、処方時には患者・保護者に承諾を取るべきである[1]。日本医師会、日本老年医学会による高齢者向けガイドラインでは、必要最小限の使用が推奨される[2]。知的障害での暴力などの行動に対しては、世界精神医学会は環境調整を推奨しているが、副作用のある抗精神病薬が使われている例があるため、If ガイドラインの整備が求められている[3]。
薬理

脳の中枢に直接作用して、ドパミンD2受容体拮抗作用・セロトニン5-HT2受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状および陰性症状を改善する作用がある。
開発

従来の抗精神病薬は、統合失調症の陽性症状には効果が見られたものの、陰性症状（感情的引きこもり、情動鈍麻など）に対しては満足する効果が挙げられていない上、錐体外路系副作用が高頻度で発現する問題があった。

選択的なセロトニン5-HT2A受容体拮抗作用を持つケタンセリンと従来薬を併用したところ、これらの問題が改善されたり、弱まった。単一化合物で錐体外路系の副作用が少なく、陰性症状に対しても有効な新薬として1984年に合成されたのがリスペリドンである。ドーパミンよりセロトニンに強く働きかける特徴をもつ。
副作用

副作用があるため、服用する際は十分注意すること。

日本の医薬品添付文書では、使用上の注意に、一例を挙げると、糖尿病の副作用について説明しリスクのある場合血糖値の測定などを十分行うこと、小児の自閉スペクトラム症では漫然と長期投与しない旨が書かれている。処方されたばかりは血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。

重い副作用に、悪性症候群や遅発性ジスキネジアがある。悪性症候群では筋肉の引きつり、嚥下困難・頻脈・発汗・発熱がある。従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、錐体外路系症状は少ないが、代謝異常の副作用が多くなった。

高プロラクチン血症は、乳汁が出たり、男性の女性化乳房や勃起障害など性機能障害が生じうる。

錐体外路症状、アカシジア、不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、力が抜ける、口の渇き、動悸、肥満、性欲減退、逆行性射精。

震えや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり。