メフロキン
メフロキン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
(RS,SR)-2,8-ビス(トリフルオロメチル)キノリン-4-イル]-(2-ピペリジル)メタノール
臨床データ
Drugs.com
monograph
胎児危険度分類
AU: B3
US: B (No risk in non-human studies)
法的規制
AU: 処方箋薬(S4)
CA: ?-only
UK: 処方箋のみ (POM)
US: ?-only
投与経路経口
薬物動態データ
代謝肝臓
半減期2?4週間
排泄胆汁
識別
CAS番号
53230-10-7
ATCコードP01BC02 (WHO)
PubChemCID: 4046
DrugBankAPRD00300
ChemSpider37171
UNIITML814419R
KEGGD04895
ChEMBLCHEMBL416956
NIAID ChemDB005218
化学的データ
化学式C17H16F6N2O
分子量378.312 g/mol
SMILES
FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
InChI
InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1
Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N
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メフロキン(英語: Mefloquine)は、抗マラリア剤の一つであり、内服薬として用いる。メフロキンは、キニーネに類似の化学構造を持つ物質として1970年代に開発され、1980年代に使用され始めた[1][2]。商品名としてロシュのラリアム (Lariam) などがある。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている[3]。ラリアムは精神的な副作用の問題で28カ国で禁止されている[4]。
効能・効果ラリアム250mg錠(ロシュ製)
メフロキンはマラリアの予防および治療[5]、クロロキン耐性熱帯熱マラリアの治療に用いられる。予防に用いる際には暴露が予想される2週間前から4週間後まで週に1回服用する。軽度・中等度のマラリア治療に用いられるが、重篤なマラリアには使用すべきでない[5]。メフロキン耐性のマラリア原虫の拡大にともない、メフロキンの効果は減少していった。アルテミシニンなどのほかの抗マラリア剤と併用することもある。
マラリアの予防メフロキンは多剤耐性菌マラリアの存在地域を除く各地でのマラリア予防に効果的である[6]。アメリカ疾病予防管理センター (CDC
) は使用を推奨している。米国感染症学会もマラリア予防の第一・第二選択薬(渡航地域での耐性出現状況による)として推奨している[7]。
通常、旅行の1?2週間前から服用を始める[8][9]。ドキシサイクリンおよびアトバコン・プログアニル合剤(英語版)を1?2日服用すると忍容性が改善する[10][11]。
メフロキン使用中にマラリアに感染した場合はハロファントリン(英語版)やキニーネは無効であると思われる[12]。
マラリアの治療メフロキンはクロロキン感受性または耐性のPlasmodium falciparum
(英語版) によるマラリアの治療に用いられるほか、クロロキン耐性Plasmodium vivax(英語版) による合併症のないマラリアの治療に使用される[8][12]。米国疾病予防管理センターで使用が推奨される薬剤の一つに挙げられている[13]。
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出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
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