メトトレキサート
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)
methyl)methylamino)benzamido)
pentanedioic acid
臨床データ
胎児危険度分類

D（豪州）、X（米国）

法的規制

劇薬
指定医薬品
処方箋医薬品

投与方法点滴静注、経口
薬物動態データ
生物学的利用能17?90%
血漿タンパク結合50%
代謝肝臓
半減期3?15時間（用量依存）
排泄尿中:48（1時間）?100%（24時間）
識別
CAS番号
⇒59-05-2
ATCコードL01BA01 ( ⇒WHO) L04AX03 ( ⇒WHO)
PubChemCID: 126941
DrugBank ⇒APRD00353
KEGGD00142
化学的データ
化学式C20H22N8O5
分子量454.44

メトトレキサート（Methotrexate）は、葉酸代謝拮抗機序をもち免疫抑制剤に分類される薬剤である。抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）、抗リウマチ薬、妊娠中絶薬などとして使用される。商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート （販売 : ファイザー）、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス（同左）など。
目次

1 作用機序

2 抗がん剤として

2.1 注射剤

2.2 2.5mg錠剤


3 抗リウマチ薬として

4 乾癬治療薬として

5 妊娠中絶剤として

6 副作用

7 脚注

8 関連項目

9 外部リンク

作用機序

葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。

免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖などの抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。

抗がん剤として

抗がん剤として使用する場合は、本薬の注射後に解毒剤のロイコボリンを投与する特殊な用法があり、これを「メトトレキサート・ロイコボリン救援療法」という。
注射剤

メトトレキサート・ロイコボリン救援療法

肉腫（骨肉腫、軟部肉腫など）

急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解

悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解

そのほか、適用外ではあるが、胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。
2.5mg錠剤

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解

急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）


抗リウマチ薬として「関節リウマチ」を参照
乾癬治療薬として

海外では1950年代から乾癬に使用されているのですが、国内では乾癬への適応が認められないままであった。日本では2019年3月に公知申請により「局所療法で効果不十分な尋常性乾癬」および「関節症性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症」に対する効能・効果および用法・用量に関する追加承認を取得した[1][2]。
妊娠中絶剤として

ミソプロストールと併用することによって、妊娠初期の薬物中絶(Medical abortion)に使用され、子宮外妊娠の治療にも使用される[3]。
副作用
間質性肺炎
免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1?2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており[要出典]、投与開始初期には十分注意を要する。胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。