メチルフェニデート
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メチルフェニデート

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate

臨床データ
胎児危険度分類

C

法的規制

AU: Controlled (S8)

CA: Schedule III

UK: 処方箋のみ (POM)

US: スケジュールII

投与経路経口、舌下、皮下、静脈、経鼻
薬物動態データ
生物学的利用能11–52%
血漿タンパク結合小児15.2%、成人16.2%[1]
代謝肝臓
半減期2?4時間
排泄尿
識別
CAS番号
113-45-1
ATCコードN06BA04 (WHO)
PubChemCID: 4158
DrugBankDB00422
ChemSpider4015
KEGGD04999
化学的データ
化学式C14H19NO2
分子量233.31 g/mol
SMILES

COC(=O)C(C1CCCCN1)c1ccccc1

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メチルフェニデート(英語: Methylphenidate)は、ドーパミン及びノルアドレナリン再取り込み阻害作用によって前頭前皮質線条体を刺激し、脳機能の一部の向上や覚醒効果を主な作用とする精神刺激薬である[1]。日本ではナルコレプシーの治療薬にリタリン(Ritalin[2])と、ADHDの治療薬に徐放製剤のコンサータ(Concerta[3])が認可されている。同効薬として、精神刺激薬のアンフェタミンペモリンモダフィニルなどがある[1]

日本でのリタリンの適応症はナルコレプシー、コンサータの適応症は注意欠陥・多動性障害(ADHD)である。

リタリンとコンサータについて、それぞれ流通管理委員会が設置され、流通が厳格に管理されており、登録された病院薬局でしか処方、薬の引き渡しができない。

第一種向精神薬麻薬及び向精神薬取締法)と処方箋医薬品劇薬医薬品医療機器等法)に指定されている。

メチルフェニデートは、アンフェタミンメタンフェタミンと比較し依存形成しにくいものの、精神的依存の報告がある[1]。一般的な副作用は、眠気、不眠、頭痛・頭重、注意集中困難、神経過敏、性欲減退、発汗、抗コリン作用(口渇、排尿障害、便秘、食欲不振、胃部不快感、心悸亢進、不整脈、筋緊張など)などである[1]
世界での歴史リタリンの錠剤メチルフェニデートの消費量 約85%がアメリカ合衆国で消費されている。単位は100万錠(国連による統計)

メチルフェニデートはスイスのチバ社(Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社)によって1944年に合成され[4]、1954年に特許が取得され、ドイツで発売された。


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出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)
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