メトトレキサート
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)
methyl)methylamino)benzamido)
pentanedioic acid

臨床データ
胎児危険度分類

D（豪州）、X（米国）

法的規制

劇薬
指定医薬品
処方箋医薬品

投与経路点滴静注、経口
薬物動態データ
生物学的利用能17?90%
血漿タンパク結合50%
代謝肝臓
半減期3?15時間（用量依存）
排泄尿中:48（1時間）?100%（24時間）
識別
CAS番号
59-05-2
ATCコードL01BA01 (WHO) L04AX03 (WHO)
PubChemCID: 126941
DrugBankAPRD00353
KEGGD00142
化学的データ
化学式C20H22N8O5
分子量454.44
テンプレートを表示

メトトレキサート（Methotrexate）は、葉酸代謝拮抗機序をもち免疫抑制剤に分類される薬剤である。抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）、抗リウマチ薬、妊娠中絶薬などとして使用される。商品名は、抗がん剤としては、メソトレキセート （販売 : ファイザー）、抗リウマチ薬としては、リウマトレックス（同左）など。
作用機序

葉酸を活性型葉酸にする酵素の働きを阻止することにより、核酸合成を阻止し、細胞増殖を抑制する。

免疫グロブリン産出、抗体産出、リンパ球増殖などの抑制により、免疫を抑制すると考えられている。また、滑膜組織や軟骨組織の破壊に関係するコラゲナーゼの産出を抑制する。

抗がん剤として

抗がん剤として使用する場合は、本薬の注射後に解毒剤のフォリン酸（ロイコボリン）を投与する特殊な用法があり、これを「メトトレキサート・ロイコボリン救援療法」という。
注射剤

メトトレキサート・ロイコボリン救援療法

肉腫（骨肉腫、軟部肉腫など）

急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解

悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解[1]

そのほか、他剤との併用で胃癌、乳癌、尿路上皮癌などにも使用される。
2.5mg錠剤

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解

急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）


抗リウマチ薬として「関節リウマチ」を参照

皮膚筋炎・多発筋炎[2]

乾癬治療薬として

海外では1950年代から乾癬に使用されているが、国内では乾癬への適応が認められないままであった。日本では2019年3月に公知申請により「局所療法で効果不十分な尋常性乾癬」および「関節症性乾癬、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症」に対する効能・効果および用法・用量に関する追加承認を取得した[3][4]。
妊娠中絶剤として

ミソプロストールと併用することによって、妊娠初期の薬物中絶(Medical abortion)に使用され、子宮外妊娠の治療にも使用される[5]。
副作用
間質性肺炎
免疫応答として間質性肺炎を来たすことがある。頻度は1?2%といわれる。用量依存性はなく、葉酸で予防はできない。関節リウマチ治療においては、発症者のうち6ヶ月以内に80%が、1年以内に90%が発症するといわれており[要出典]、投与開始初期には十分注意を要する。胸部レントゲン写真、胸部単純CT、KL-6やSP-Dを用いて肺傷害を評価することが多い。
肝障害

骨髄抑制・骨髄破壊
骨髄で産生される、血液の細胞成分である赤血球・白血球・血小板は新陳代謝による回転（ターンオーバー）の速い細胞の代表的なものである。これらはDNAの代謝阻害を受けると、その影響が著明に現れ、減少する。骨髄抑制により貧血や日和見感染、出血傾向がみられることがある。骨髄抑制がより重症な状態では、骨髄幹細胞が破壊され、血液細胞が再生不能となる。これを骨髄破壊(myeloablation)と呼ぶ。