ミルタザピン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

(±)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-[11C]methylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine[1]

臨床データ
胎児危険度分類

C

法的規制

劇薬
処方箋医薬品[2]

投与経路経口[3]
薬物動態データ
生物学的利用能49.7%[4]
代謝肝臓 (CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4)[5]
半減期23?33時間
排泄代謝物として：尿中75%、糞中15%[6]
識別
CAS番号
61337-67-5
ATCコードN06AX11 (WHO)
PubChemCID: 4205
DrugBankDB00370
ChemSpider4060
KEGGD00563
化学的データ
化学式C17H19N3[1]
分子量265.35 g/mol[1]
SMILES

CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

物理的データ
融点114 - 116 °C (237 - 241 °F)
水への溶解量メタノール、エタノールに溶ける[7] mg/mL (20 °C)
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ミルタザピン（リフレックス錠）15mg[8]

ミルタザピン（Mirtazapine）は、オランダのオルガノン社（前シェリング・プラウ社、現メルク社）が創製した四環系抗うつ薬[9][10]。ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSA) というカテゴリに分類される。SSRIやSNRIとは異なる作用機序であり、短時間で効果が発現し、効果は持続的である[11]。

2009年3月現在、93カ国で承認され、日本においては、2009年7月に、医薬品医療機器総合機構から製造販売が承認され[12]、MSD(旧シェリング・プラウ)からレメロン、Meiji Seika ファルマからリフレックスという商品名で販売されている[9]。
適応症

うつ病およびうつ状態[3]
適応外使用として慢性?痒に対して有効なことがある[13]。神経伝達物質を阻害することにより、痒み刺激を遮断すると考えられている。
作用機序

NaSSAのSSRIやSNRIとの決定的な違いは、神経伝達物質受容体に対する親和性の高さである。

既存のSSRIやSNRIは各神経伝達物質受容体に対しての親和性が低く、モノアミン再取り込みポンプの阻害によりその薬理作用を発現させていた。

ミルタザピンは、シナプス前膜にあるα2受容体（自己受容体とヘテロ受容体）に対してアンタゴニストとして作用し、ノルアドレナリンとセロトニン（5-HT）の神経伝達を増強する。また、5-HT2受容体と5-HT3受容体を遮断する作用があるため、抗うつ作用に関連する5-HT1A受容体のみを特異的に活性化することによって抗うつ効果を発揮する[9][11][12]。このため、ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬（NaSSA:Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant）と呼ばれる[11]。ミルタザピンは、日本で初めてプラセボ対照比較試験においてプラセボに対する優越性を検証した抗うつ薬である[12]。