ボルチオキセチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine

臨床データ
発音[v??rti??ks?ti?n] vor-tee-OK-s?-teen
販売名トリンテックス, Trintellix, Brintellix, others
Drugs.commonograph
ライセンスEMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: B3 [1]

US: C




法的規制

? (Prescription only)

投与経路経口 (フィルムコーティング錠)
薬物動態データ
生物学的利用能75% (peak at 7?11 hours)
血漿タンパク結合98%
代謝Extensive Liver, primarily CYP2D6-mediated oxidation
半減期67.63 時間
排泄代謝物の59%が尿中, 26%が糞中
識別
CAS番号
508233-74-7 
ATCコードN06AX26 (WHO)
PubChemCID: 9966051
IUPHAR/BPS7351
DrugBankDB09068 
ChemSpider8141643 
UNII3O2K1S3WQV 
KEGGD10184  
ChEBICHEBI:76016 
別名Lu AA21004
化学的データ
化学式C18H22N2S
分子量298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide)
SMILES

CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2

InChI

InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 

Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N 

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ボルチオキセチン（Vortioxetine）は、大うつ病性障害の治療に用いられる処方箋医薬品であり、ルンドベックと武田薬品工業から商品名トリンテリックス（Trintellix）で販売されている[2]。ボルチオキセチンには、他の抗うつ薬と似た有効性がみられる[2]。イギリスでは、ボルチオキセチンの処方は他の2つの抗うつ薬で十分に改善されない人にのみ推奨される[3]。投与法は経口である[2]。
効能

日本で承認されている効能・効果は「うつ病・うつ状態」である。
禁忌

下記の患者には禁忌とされている。[4]

モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を投与中、あるいは投与中止後2週間以内の患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

一般的な副作用には、便秘と吐き気があげられる[2]。重度の副作用には25歳未満の自殺、セロトニン症候群、出血、躁病、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があげられる[2]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群が発生する場合がある[2]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[3]。
作用機序

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬（S-RIM）に分類される[2]。セロトニン再取り込み阻害作用、5-HT3、5-HT7及び 5-HT1D受容体アンタゴニスト作用、5-HT1B受容体部分アゴニスト作用、5-HT1A受容体アゴニスト作用により、 セロトニン値を上昇させる。[2]。
歴史

アメリカ合衆国では、2013年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局に承認された[2]。日本では2019年9月に承認された[5]。