ペンタゾシン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名(2RS,6RS,11RS)-6,11-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol
or
2-dimethylallyl-5,9-dimethyl-2'-hydroxybenzomorphan
臨床データ
胎児危険度分類

AU: C

US: C or D (if used near to term)




法的規制

AU: Controlled (S8)

CA: Schedule I

DE: Anlage III

JP: 麻薬及び向精神薬取締法

US: スケジュールIV

Schedule III (international)

投与方法内服、筋注、静注
薬物動態データ
生物学的利用能-20% 経口摂取の場合
代謝肝代謝
作用発現15分[1]
半減期2-3時間
排泄腎排泄
識別
CAS番号
⇒359-83-1 
ATCコードN02AD01 ( ⇒WHO)
PubChemCID: 441278
IUPHAR/BPS ⇒1606
DrugBank ⇒DB00652 
ChemSpider ⇒390041 
UNII ⇒RP4A60D26L 
KEGG ⇒D00498  
ChEMBLCHEMBL560 
化学的データ
化学式C19H27NO
分子量285.424 g/mol
SMILES

Oc1ccc3c(c1)[C@]2([C@H]([C@H](N(CC2)C\C=C(/C)C)C3)C)C

InChI

InChI=1S/C19H27NO/c1-13(2)7-9-20-10-8-19(4)14(3)18(20)11-15-5-6-16(21)12-17(15)19/h5-7,12,14,18,21H,8-11H2,1-4H3/t14-,18+,19+/m0/s1 

Key:VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N 

ソセゴン注15mgパッケージ
ペンタゾシン注射液 製剤本体

ペンタゾシン（英: pentazocine）は、オピオイド受容体部分作動薬に分類される非麻薬性の中枢性鎮痛剤[2]。中枢神経系のオピオイド受容体に結合し、鎮痛効果を発揮する[3]。主に術後や急性期の一時的な疼痛管理などに使用される[4]。モルヒネ製剤とは高容量で拮抗作用を示すので併用できず、癌性疼痛の緩和目的では主流とはならない。乱用や依存症が問題となっている。
目次

1 概要

2 オピオイド受容体への作用

3 薬物動態学

3.1 内服

3.2 注射

3.3 薬物相互作用


4 副作用と有害事象

5 薬物乱用

5.1 背景

5.2 日本でのペンタゾシン依存症


6 歴史

7 研究

8 出典

9 関連項目

10 外部リンク

概要

内服製剤と注射製剤があり、日本ではソセゴン、ペンタジンの商品名で販売される。海外ではFortal、 Sosegon、Talwin NX、Talwin PX、Fortwinなどの商品名で流通する。 Talacenと呼ばれるアセトアミノフェンとの合剤も開発されている。内服製剤には乱用防止のために、オピオイド受容体拮抗剤のナロキソンが添加されている（後述）[5]。日本では第2種向精神薬に分類され麻薬及び向精神薬取締法の適応となる。ペンタゾシンの作用はモルヒネなどのオピオイドとほぼ同様であり、鎮痛、鎮静、呼吸抑制がある[3]。