ペチジン
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ペチジン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
臨床データ
販売名Demerol
胎児危険度分類

AU: C

US: C




法的規制

AU: Controlled (S8)

CA: Schedule I

DE: Anlage III

NZ: Class B

UK: クラスA

US: スケジュールII

UN: Narcotic Schedule I

Class B3 (NZ)

依存性High
投与方法oral, intravenous, intramuscular, subcutaneous
薬物動態データ
生物学的利用能50?60% (Oral), 80-90% (Oral, in cases of hepatic impairment)
血漿タンパク結合65-75%
代謝Liver
半減期2.5-4 hours, 7-11 hours (liver disease)
排泄Renal
識別
CAS番号
57-42-1 
ATCコードN02AB02 (WHO)
PubChemCID: 4058
IUPHAR/BPS7221
DrugBankDB00454 
ChemSpider3918 
UNII9E338QE28F 
KEGGD08343  
ChEMBLCHEMBL607 
化学的データ
化学式C15H21NO2
分子量247.33g/mol
SMILES

O=C(C1(CCN(CC1)C)C2=CC=CC=C2)OCC

InChI

InChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3 =

Key:XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N =

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ペチジン(: Pethidine)、別名メペリジン(: Meperidine)は、フェニルピペリジン(英語版)系の合成オピオイド鎮痛薬の一つである[1][2][3][4][5][6]、1939年にドイツで抗コリン薬として合成され、その後鎮痛作用が発見された[7]。中枢に作用して鎮痛作用を示す。塩酸塩として経口、皮下注射、筋肉内注射、静脈内注射で用いられる。中等度または重度の疼痛に対する鎮痛薬あるいは麻酔前投与薬として使用される。日本での商品名は「オピスタン」(田辺三菱製薬)または「ペチジン塩酸塩」(武田薬品工業)。米国では多くの医師に使用されており、1975年の調査では60%の医師が急性疼痛に、22%の医師が重症慢性疼痛に処方した[8]

鎮痛作用、呼吸抑制作用はモルヒネよりも弱い。モルヒネに比べてペチジンはより安全で、依存性が弱く、推定される抗コリン効果によって胆道痙攣や腎疝痛(英語版)への有効性は高い[3]と思われていたが、これらは後に全て幻想であった事が判明し、少なくとも依存性リスクは同等で、胆道痙攣や腎疝痛への効果は他のオピオイドに優越せず、毒性を持つ代謝物(ノルペチジン(英語版))のために他のオピオイドより毒性、特に長期投与時の毒性が高いことが明らかとなった[3]。ノルペチジンはセロトニン作用を持つので、他のオピオイドと異なりペチジンの副作用にはセロトニン症候群がある[3][4]目次

1 規制

2 効能・効果

3 禁忌

4 副作用

4.1 相互作用


5 作用機序

6 薬物動態

7 乱用

8 構造活性相関

9 関連項目

10 歴史

11 関連項目

12 出典

13 参考文献


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