ブスピロン
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ブスピロン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

臨床データ
発音[?bju?sp?ro?n] (BEW-spi-rohn)
販売名Buspar, Namanspin
Drugs.commonograph
MedlinePlusa688005
胎児危険度分類

AU: B1

US: B




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: ?-only

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

投与経路By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能3.9%[1]
血漿タンパク結合86?95%[2]
代謝Liver (via CYP3A4)[3][4]
代謝物質5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[5][6][7]
半減期2.5 hours[3]
排泄Urine: 29?63%[2]
Feces: 18?38%[2]
識別
CAS番号
36505-84-7 
33386-08-2 (hydrochloride)
ATCコードN05BE01 (WHO)
PubChemCID: 2477
IUPHAR/BPS36
DrugBankDB00490 
ChemSpider2383 
UNIITK65WKS8HL 
KEGGD07593  
ChEBICHEBI:3223 
ChEMBLCHEMBL49 
別名MJ 9022-1[8][9]
化学的データ
化学式C21H31N5O2
分子量385.51 g・mol?1
SMILES

O=C1N(CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3)C(CC4(CCCC4)C1)=O

InChI

InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2 

Key:QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N 

テンプレートを表示

ブスピロン(Buspirone)は、ブスパール(Buspar)のなどの商品名で販売されている、主に不安障害、特に全般性不安障害の治療に用いられる医薬品である[10][11]。短期間の使用については効果的であるとされる[12]精神病の治療に効果的であるかは確立されていない[10]。投与法は経口であり、効果が得られるまでに4週間ほどかかる場合がある[10][11]

ブスピロンの一般的な副作用には、吐き気、頭痛、めまい、集中力の低下、などがあげられる[10][12]。重度の副作用には、幻覚セロトニン症候群、発作、などがあげられる[12]妊娠中の人への投与は安全とされているが十分な研究はされておらず、授乳中の人への投与は推奨されていない[12][13]。ブスピロンはセロトニン5-HT1A受容体アゴニストである[1]

ブスピロンは1968年に最初に製造され、1986年に米国で医薬品としての使用が承認された[10][11]後発医薬品として入手できる[12]。日本では承認されていない。
出典^ a b “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research 1461: 111?8. (June 2012). doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. .mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}PMID 22608068. 
^ a b c “ ⇒buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more..”. Medscape Reference. WebMD. 2013年11月14日閲覧。
^ a b “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clinical Pharmacokinetics 36 (4): 277?87. (April 1999). doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950. https://zenodo.org/record/1236411. 
^ “Cytochrome P450 3A-mediated metabolism of buspirone in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition 33 (4): 500?7. (April 2005). doi:10.1124/dmd.104.000836. PMID 15640381. 
^ “Metabolism and disposition of buspirone”. The American Journal of Medicine 80 (3B): 41?51. (March 1986). doi:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929. 


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