フェノバルビタール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

5-ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione

臨床データ
胎児危険度分類

US: D




法的規制

UK: クラスB

US: スケジュールIV

投与経路経口, 直腸, 非経口(筋肉注射、静脈注射)
薬物動態データ
生物学的利用能>95%
血漿タンパク結合20 to 45%
代謝肝臓 (大部分はCYP2C19)
半減期53-118時間
排泄尿または糞便
識別
CAS番号
50-06-6
ATCコードN05CA24 (WHO) N03AA02 (WHO)
PubChemCID: 4763
DrugBankAPRD00184
ChemSpider4599 
UNIIYQE403BP4D 
KEGGD00506
化学的データ
化学式C12H12N2O3
分子量232.235 g/mol
SMILES

O=C1NC(=O)NC(=O)C1(c2ccccc2)CC

InChI

InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17) 

Key:DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N 

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フェノバルビタール（Phenobarbital、略号：PB）は、バルビツール酸系の抗てんかん薬である。日本ではフェノバールの名で販売される。適応は、不眠症・不安の鎮静や、てんかんの痙攣発作である。抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。てんかんにおいても、フェノバルビタールは第一選択薬ではない[2]。またベゲタミンの成分の1つであった[4]。

連用により薬物依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[5]。医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における劇薬、習慣性医薬品である。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定される。麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬である。
作用機序

GABAA受容体に作用し、中枢神経系における抑制系の増強により興奮を抑制する。作用の発現は遅く持続的である（長時間作用型）。
適応

日本における適応は以下である[3]。

不眠症、不安・緊張状態の鎮静

てんかんの痙攣発作など[6]

薬物動態学

バルビツール酸誘導体間で交差耐性が認められ[7]、シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い[7]。

特にCyp3A4の誘導作用により、タクロリムスなどCyp3A4で代謝される薬物の血中濃度減少に働く。

フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である[8]。なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている[9]。
副作用

バルビツール酸系は治療域と毒性域が近く、過剰摂取時に致命的となりえるため[11]、特に抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた[1]。