ヒドロキシカルバミド
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ヒドロキシカルバミド

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

Hydroxyurea

臨床データ
販売名ハイドレア
Drugs.com国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlusa682004
ライセンスEMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: D

US: D




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: ?-only

JP: 劇薬、処方箋医薬品

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

投与経路経口
薬物動態データ
代謝肝臓で代謝され二酸化炭素尿素となる
半減期2-4 hours
排泄腎臓および肺より排泄
識別
CAS番号
127-07-1 
ATCコードL01XX05 (WHO)
PubChemCID: 3657
DrugBankDB01005 
ChemSpider3530 
UNIIX6Q56QN5QC 
KEGGD00341  
ChEBICHEBI:44423 
ChEMBLCHEMBL467 
NIAID ChemDB006310
化学的データ
化学式CH4N2O2
分子量76.0547 g/mol
SMILES

O=C(N)NO

InChI

InChI=1S/CH4N2O2/c2-1(4)3-5/h5H,(H3,2,3,4) 

Key:VSNHCAURESNICA-UHFFFAOYSA-N 

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ヒドロキシカルバミド(英語: Hydroxycarbamide)とは、1869年にドイツのDreslerらによって合成された尿素誘導体であり、代謝拮抗剤に分類される抗がん剤である。ヒドロキシウレア (Hydroxyurea) 、ヒドロキシ尿素ともいう。商品名は、ハイドレア(ブリストル・マイヤーズ スクイブ社販売)。
効能・効果

慢性骨髄性白血病

本態性血小板血症(平成25年3月25日、公知申請により薬事承認[1]

真性多血症(平成25年3月25日、公知申請により薬事承認)

日本では適応外であるが乾癬への効果も報告されている[2][3]。また米国では鎌状赤血球症にも適応を持つ[4]
おもな副作用

骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍など。
作用機序

ヒドロキシカルバミドは、in vitro試験の結果から以下の3点で抗腫瘍効果を示すと考えられている。
DNA合成阻害作用

リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により細胞内dNTP含量、特にプリン体(dATPdGTP)含量を急激に低下させDNA合成を阻害し細胞増殖を抑制する。
DNA修復阻害作用

細胞内dNTPを枯渇化し、種々の要因により惹起されるDNA一本鎖切断の修復不全を生じさせ、最終的に細胞を致死させる。
細胞周期に対する作用

ヒドロキシカルバミドは、S期初期へ腫瘍細胞を蓄積させることが認められている。また同様の実験で、ヒドロキシカルバミドは、主にS期初期の細胞に対し殺細胞作用を示し、さらに死を免れたS期の細胞及び他の周期の細胞が同時に分裂期に入るような、周期同調作用を示すことが認められている。
パッケージ、用法ハイドレア500 mgカプセル 1シート10カプセル 判別しやすいよう派手な色のカプセルが特徴

製品化されているものは500 mgカプセルで経口剤(飲み薬)であり、一日500?2000 mgを1?3回に分服する(医師の判断で増減する)。
脚注^ 公知申請に係る事前評価が終了した適応外薬の保険適用について 厚生労働省 2021年4月5日閲覧。
^ Sharma VK, Dutta B, Ramam M (2004). ⇒“Hydroxyurea as an alternative therapy for psoriasis”. Indian J Dermatol Venereol Leprol 70 (1): 13?7. .mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}PMID 17642550. ⇒http://www.ijdvl.com/article.asp?issn=0378-6323;year=2004;volume=70;issue=1;spage=13;epage=17;aulast=Sharma
^ Rustin, MH (November 2012). “Long-term safety of biologics in the treatment of moderate-to-severe plaque psoriasis: review of current data”. Br J Dermatol 167 (Suppl 3): 3?11. doi:10.1111/j.1365-2133.2012.11208.x. PMID 23082810. 
^http://www.fda.gov/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Hydrea Food and Drug Adminidstation. Med watch

参考資料

『ハイドレア カプセル500mg』
医薬品インタビューフォーム・新様式第2版(ブリストル・マイヤーズ)

関連項目

白血病

化学療法

抗がん剤

外部リンク

ブリストル・マイヤーズ株式会社

ヒドロキシカルバミド研究データ[リンク切れ]

ハイドレアカプセル500mg - 添付文書

ハイドレアカプセル500mg - インタビューフォーム





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