パロキセチン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine

臨床データ
販売名Paxil, Pexeva, Seroxat, Brisdelle, Rexetin
Drugs.commonograph
MedlinePlusa698032
ライセンスUS FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: D

US: D


C。胎盤・胎児移行あり（ラット）

法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: 処方箋医薬品

UK: 処方箋のみ (POM)

US: 処方箋医薬品

処方箋医薬品

投与経路Oral
薬物動態データ
生物学的利用能Extensively absorbed from the GI tract, but extensive first-pass metabolism in the liver[1][2][3][4]
血漿タンパク結合93?95%[1][2][3]
代謝主に肝臓のCYP2D6[1][2][3]
半減期21 時間[1][2][3]
排泄腎臓 (64%; 2% はそのまま、62%は代謝される), 糞便 (36%; <1% はそのまま)[1][2][3]
識別
CAS番号
61869-08-7 
ATCコードN06AB05 (WHO)
PubChemCID: 43815
IUPHAR/BPS4790
DrugBankDB00715 
ChemSpider39888 
UNII41VRH5220H 
KEGGD02362  
ChEBICHEBI:7936 
ChEMBLCHEMBL490 
化学的データ
化学式C19H20FNO3
分子量329.3 g/mol
SMILES

c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F

InChI

InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 

Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 

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パロキセチン塩酸塩水和物（パロキセチンえんさんえんすいわぶつ、英語: Paroxetine Hydrochloride Hydrate）は、イギリスのグラクソ・スミスクライン（旧 スミスクライン・ビーチャム）で開発された選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）である。同社より商品名パキシル（Paxil）で発売されている。日本では2000年11月に薬価収載され、販売が開始された。

パロキセチンは、脳内セロトニン神経系でセロトニンの再取り込みを阻害することで、脳内シナプス間隙に存在するセロトニン濃度が高まり、神経伝達能力が上がる。その結果、抗うつ作用及び抗不安作用を示すと考えられる。

また、ヒトP2X4受容体の強力な阻害作用（IC50=1.87μM）を有する[5]。抗アロディニア作用を示し、神経因性疼痛の患者へ使用することが可能とみられる[5]。

児童青年のうつ病への効果は確認できず、また安全性も確認できず有害事象が報告されており[6]、英国国立医療技術評価機構（NICE）は児童青年には処方してはならないとしている[7]。