バルプロ酸ナトリウム

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

2-プロピルペンタン酸ナトリウム

臨床データ
販売名Convulex, Depakote, Epilim, Stavzor, Vilapro
Drugs.commonograph
MedlinePlusa682412
ライセンスUS FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: D

US: X - for control of conditions other than severe epilepsy not amenable to other drugs




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: ?-only

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

投与経路経口、静注
薬物動態データ
生物学的利用能急速に吸収される
血漿タンパク結合80 - 90%[1]
代謝肝臓でのグルクロン酸抱合 30 - 50%, ミトコンドリアでのβ酸化 40%以上
半減期9 - 16 時間[1]
排泄尿(30-50%)[1]
識別
CAS番号
99-66-1 
ATCコードN03AG01 (WHO)
PubChemCID: 3121
DrugBankDB00313 
ChemSpider3009 
UNII614OI1Z5WI 
KEGGD00399  
ChEBICHEBI:39867 
ChEMBLCHEMBL109 
NIAID ChemDB057177
別名2-Propylvaleric acid
化学的データ
化学式C8H16O2
分子量144.211 g/mol
SMILES

O=C(O)C(CCC)CCC

InChI

InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10) 

Key:NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N 

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バルプロ酸ナトリウム（バルプロさんナトリウム、英語: Sodium valproate、略称: VPA）とは、2-プロピルペンタン酸のナトリウム塩である。すなわち、バルプロ酸とは2-プロピルペンタン酸の慣用名である。

バルプロ酸は特異な匂いを有する。これをナトリウム塩にしたために水溶性が向上するため、水に溶け易い。体内に吸収されたバルプロ酸は、γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼを阻害するため、抑制性シナプスにおけるGABAの量を増加させて、薬理作用を発揮するとされる。ただし、バルプロ酸には他にも生理活性を有する。

バルプロ酸ナトリウムは抗てんかん薬の1つとして利用される。世界保健機関のWHOエッセンシャル・ドラッグ・リストの中にも収載されている。
生理活性

バルプロ酸は、体内に吸収されると血液脳関門を突破する。そして、ヒトの脳において神経伝達物質の1つであり、どちらかと言えば他の神経細胞の興奮を抑制する方向に利用されるGABAの作用に、バルプロ酸は関連すると考えられている。つまり、主にGABAトランスアミナーゼをバルプロ酸が阻害し、脳内のGABA濃度を増加させるとされる。しかしながら21世紀に入って、その他にも幾つかの精神神経疾患に対して、別な作用機序が存在すると報告された[2]。