ハロペリドール
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-
1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
臨床データ
胎児危険度分類
C
法的規制
? (Prescription only)
投与経路経口 、筋肉内注射, 静脈注射, depot
ハロペリドール（英: Haloperidol）は、1957年ベルギーの製薬企業ヤンセン ファーマの薬理学者ポール・ヤンセン(Paul Janssen)が、アンフェタミン（覚醒剤）による運動量昂進に対して拮抗する薬物として発見した、ブチロフェノン系の抗精神病薬である。先発薬の商品名はセレネースで、抗妄想・抗幻覚・制吐作用を有する。主に中枢神経のドパミンD2受容体を遮断することで作用する。統合失調症の治療薬として多く用いられているものの一つである。統合失調症以外に、躁うつ病、せん妄、ジスキネジア、ハンチントン病、トゥレット障害などにも使用される。
副作用として、パーキンソン症候群（振戦、固縮、小刻み歩行など）、急性および遅発性ジストニア、急性および遅発性ジスキネジア、悪性症候群、高プロラクチン血症、アカシジア（静座不能症）などがある。これらは、本来の標的である中脳辺縁系以外の神経伝達を遮断してしまうことによって生じる。たとえばパーキンソン症候群、高プロラクチン血症は、それぞれ黒質線状体系、下垂体漏斗系のドパミンD2受容体を遮断することで生じる。 ハロペリドールはドーパミンD2受容体に高い親和性を示し、インバースアゴニスト作用と、遅い受容体解離速度を示す、代表的なブチロフェノン系の定型抗精神病薬である。D2受容体（ED50=0.13 mg/kg）と、α1受容体（ED50=0.42 mg/kg）へ優先的に結合し、高用量（ED50=2.6 mg/kg）で5-HT2受容体に作用する。 受容体受容体（英）Ki (nM)作用備考 悪性症候群、心室頻拍、悪性イレウス、錐体外路症状、遅発性ジスキネジア、アカシジア、うつになる場合がある、体が重い、のどが異常に乾く、など。
薬理学
D1en:Dopamine receptor D1
D2en:Dopamine receptor D200001.55逆作動
D3en:Dopamine receptor D300000.74逆作動
D4en:Dopamine receptor D400005-9逆作動
D5en:Dopamine receptor D5不明静的拮抗
σ1en:Sigma-1 receptor00003不可逆的な不活性化[注 1]
σ2en:Sigma-2 receptor00054作動
5-HT1Aen:5-HT1A receptor01,927作動
5-HT2Aen:5-HT2A receptor00053静的拮抗
5-HT2Cen:5-HT2C receptor10,000静的拮抗
5-HT6en:5-HT6 receptor03,666静的拮抗
5-HT7en:5-HT7 receptor00377.2不可逆的な静的拮抗
H1en:Histamine H1 receptor01,800静的拮抗
M1en:Muscarinic acetylcholine receptor M110,000静的拮抗
α1Aen:Alpha-1A adrenergic receptor00012静的拮抗
α2Aen:Alpha-2A adrenergic receptor01,130静的拮抗
α2Ben:Alpha-2B adrenergic receptor00480静的拮抗
α2Cen:Alpha-2C adrenergic receptor00550静的拮抗
NMDAen:NMDA receptor02,000拮抗[1]
剤形・種類
錠剤:0.75mg、1.5mg、1mg、3mg
細粒:1%
内服液:0.2%
注射剤:5mg
副作用
