トロスピウム
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
3?(2?Hydroxy-2,2?diphenylacetoxy)spiro[bicyclo[3.2.1]octane-8,1'?pyrrolidin]-1'?ium chloride
臨床データ
販売名Regurin、Sanctura、他、多くのジェネリック[1]
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トロスピウム( 英: Trospium) は、過活動膀胱の治療などに用いられるムスカリン受容体拮抗薬のこと[1]。 1966年に特許が取得され、1974年に医療用途として承認された[2] 。2004年にアメリカで承認された。2007年に1日1回の投与で良い徐放剤 トロスピウムは、切迫性尿失禁の症状を伴う過活動膀胱の治療に使用される。トロスピウムは、妊婦を対象とした十分な研究が存在しないため、妊娠カテゴリー C に格付けされている[4]。動物実験では胎児に影響を与える兆候がみられた。母乳移行性も確認されている[4]。 副作用は、抗コリン薬の典型的な胃腸への影響であり、口渇、消化不良、便秘などがある。中枢系の副作用は頭痛であるが、頻度は低い。 経口投与後、吸収されるのは用量の10%未満である。 20mg用量のバイオアベイラビリティは9.6%(範囲:4.0?16.1%)である。最高血中濃度 (Cmax) は、投与後5?6時間。半減期は20時間。 トロスピウムの合成は、アメリカのRobert Pfleger Chemische Fabrik GmbH、Heinz Bertholdt 、Robert Pfleger 、Wolfram Schulz 氏の科学者により開発され、アメリカ特許第 3,480,626 号 (DE119442 に相当) に登録されており、1967 年に初めて文献に報告された[5][6]。 医薬品として初めての承認されたのは1999年8月にドイツのマダウス社のRegurin20mg錠である。1999年マダウスは社はトロスピウムのアメリカでの権利をInterneuron社にライセンス供与し、Interneuron社はアメリカで臨床試験を実施してFDAから承認を受けた[7][8] 。Interneuron社は2002年にを社名をIndevus社に変更した[9]。Indevus社はPliva社
概要
医療用途
副作用
薬物動態
歴史