この項目では、総称としてのテトラサイクリン系抗生物質について説明しています。同名の抗生物質については「テトラサイクリン」をご覧ください。

テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリンけいこうせいぶっしつ、英: tetracycline antibiotics, tetracycline class, tetracyclines、略: TC系, TC類, TCs, TETs）は、一群の広域スペクトラム性抗生物質（英語版）の総称である。テトラサイクリンという名称は、四つの (tetra-) 炭化水素からなる有機環 (cycl-) の誘導体 (-ine) という意味である。TC系の抗菌スペクトラムは、全ての抗生物質で最も広い部類に属している。抗菌作用のない化学修飾されたCMTs (Chemically Modified Tetracyclines) の研究も進んでいる。
歴史

1945年
最初に見出されたテトラサイクリン系抗生物質であるクロルテトラサイクリンは、アメリカン・サイアナミッド（英語版）[注 1]のベンジャミン・M・ダガーによって放線菌の一種Streptomyces aureofaciens[1]から発見された。

1955年[注 2]
テトラサイクリンは、ファイザーに在籍していたLloyd Conoverによって合成された。その後、様々な誘導体が化学合成されている。

1966年
ミノサイクリンは、アメリカのレダリー研究所（英語版）[注 3]によって天然テトラサイクリンから半合成された[2]。

現在
抗菌スペクトラムの若干の違いなどもあり、日本で主に内服薬として使用されているのはドキシサイクリンとミノサイクリンの2剤である。
種類
天然テトラサイクリン
短時間作用型（生体内半減期：6 - 8時間）


クロルテトラサイクリン（オーレオマイシン）

テトラサイクリン（アクロマイシン）

オキシテトラサイクリン（テラマイシン）

中時間作用型（生体内半減期：8 - 12時間）


デメクロサイクリン（レダマイシン）

半合成テトラサイクリン
中時間作用型（生体内半減期：8 - 12時間）


リメサイクリン（英語版）：水溶性テトラサイクリンベース

長時間作用型（生体内半減期：12時間以上）


メタサイクリン（英語版）

ドキシサイクリン（ビブラマイシン）：脂溶性


6-デオキシテトラサイクリン（英語版）

ミノサイクリン（ミノマイシン）：脂溶性


グリシルサイクリン（英語版）：1990年代初期にテトラサイクリンを改変することによって最初に合成された。

チゲサイクリン（英語版）（タイガシル）：日本での発売は2012年[3]、適応は、本剤に感受性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、アシネトバクター属のうち他の抗菌薬に耐性を示した菌株に限る[4]。マウス実験で重度アルコール依存症への有効性が示されている[5][6]。


オマダサイクリン（英語版）

セラサイクリン（英語版）：?瘡（にきび）に対する第III相臨床試験が行われた[7]。

メクロサイクリン（英語版）：完全な水不溶性

ロリテトラサイクリン（英語版）

非抗菌性テトラサイクリン


化学修飾テトラサイクリン（英語版）：主に抗がん剤[8][9]

CMT-302, CMT-303, CMT-306, CMT-308, CMT-316

インサイクリニド（英語版）：他のTC系と同様にマトリックスメタロプロテアーゼ (MMP) 阻害作用を有するが、抗菌作用は無い。第II相の臨床試験で酒?への有効性が認められず開発中止となった。?瘡（にきび）治療薬として研究されている[10]。


医療用途詳細は「ドキシサイクリン#適応」、「ミノサイクリン#適応」、「テトラサイクリン#効果」、「オキシテトラサイクリン#効能・効果」、および「クロルテトラサイクリン」を参照