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ダプトマイシン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo-3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone

臨床データ
販売名キュビシン, Cubicin
Drugs.commonograph
ライセンスEMA:リンク
胎児危険度分類

US: B




法的規制

JP: 処方箋医薬品

US: ?-only

投与経路静脈投与
薬物動態データ
生物学的利用能n/a
血漿タンパク結合90?95%
代謝Renal (speculative)[1]
半減期7?11 hours (up to 28 hours in renal impairment)
排泄Renal (78%; primarily as unchanged drug); faeces (5.7%)
識別
CAS番号
103060-53-3 
ATCコードJ01XX09 (WHO)
PubChemCID: 16129629
DrugBankDB00080 
ChemSpider10482098 
UNIINWQ5N31VKK 
KEGGD01080  
ChEBICHEBI:600103 
ChEMBLCHEMBL508162 
化学的データ
化学式C72H101N17O26
分子量1619.7086 g/mol
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ダプトマイシン
1. Daptomycin binds and inserts into the cell membrane. 2. It aggregates in the membrane. 3. It alters the shape of the membrane to form a hole, allowing ions in and out of the cell easily.
識別子
略号N/A
TCDB ⇒1.D.15
OPM superfamily163
OPM protein1t5n
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ダプトマイシン(Daptomycin, DPT)はリポペプチド系の抗菌薬のひとつ。ほとんどの抗菌薬が効かないMRSA感染による皮膚軟部組識感染や敗血症、感染性心内膜炎などの治療薬として利用される。
歴史

ダプトマイシンは放線菌 Streptomyces roseosporus が生成する物質より発見された。1980年代にイーライリリー社が発見した(LY146032)が、臨床試験で高用量投与時に筋炎などの副作用が発症したため、試験中止となっていた。

その後LY 146032の開発権利は1997年、Cubist Pharmaceuticalsに引き継がれ、2003年に18歳以上の患者に対しての適応がFDAで承認。アメリカ国内で販売された。その後キュビシン(Cubicin)という商品名でEUなどでも利用されている。[2][3]日本では2011年よりMSD（旧万有製薬）が販売している。[4]
作用機序

ダプトマイシンはグラム陽性菌の細胞膜にカルシウムイオン濃度依存的に結合し、細胞膜中で多量体（オリゴマー）を形成し、膜電位の脱分極を引き起こし、カリウムイオンを流出させる。その結果、蛋白質、DNA及びRNAの合成を阻害し、細胞融解を引き起こすことなく細菌を死滅させる[5]。