セレコキシブ
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セレコキシブ

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)
pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide

臨床データ
販売名Celebrex
Drugs.commonograph
MedlinePlusa699022
ライセンスUS FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: B3

US: C




法的規制

? (Prescription only)

投与経路Oral
薬物動態データ
生物学的利用能40%
血漿タンパク結合97% (mainly to serum albumin)
代謝Hepatic (mainly CYP2C9)
半減期~11 h
排泄Renal 27%, faecal 57%
識別
CAS番号
169590-42-5 
ATCコードL01XX33 (WHO) M01AH01 (WHO)
PubChemCID: 2662
DrugBankDB00482 
ChemSpider2562 
UNIIJCX84Q7J1L 
KEGGD00567  
ChEBICHEBI:41423 
ChEMBLCHEMBL118 
化学的データ
化学式C17H14F3N3O2S
分子量381.373 g/mol
SMILES

O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N

InChI

InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25) 

Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N 

テンプレートを表示
セレコックス錠100mgセレコックス錠200mg

セレコキシブ(Celecoxib, 日本における製品名:セレコックス)は、非ステロイド性消炎・鎮痛薬英語: Non-steroidal anti-inflammatory Drugs:NSAIDs)であり、100mgと200mgの錠剤がある。セレコキシブは、COX-2を選択的に阻害することを目的にドラッグデザインされ、日本でCOX-2選択的阻害剤としてカテゴライズされている唯一の薬剤である。

商品名のセレコックスは、日本ではアステラス製薬が製造販売、ファイザーが販売提携を行っている。2020年6月に後発医薬品の発売が開始された[1]
安全性に関する最新のトピックス
内視鏡による胃・十二指腸潰瘍発現率に関する日本データ

COX-2選択的阻害薬は、消化管に対する高い安全性がよく知られたことではあるが、日本で調査したデータで、明確なエビデンスが得られた。
対象
投与前の内視鏡検査で胃・十二指腸粘膜が正常であった健康成人189例(40?74歳:平均57.5歳)。
方法
スクリーニング時の
H. pylori感染有無により患者を層別化し、セレコキシブ(1回100mg 1日2回)群、ロキソプロフェン(1回60mg 1日3回)群、プラセボ群に2:1:1で割り付けし、2週間投与した。
結果
内視鏡による胃・十二指腸潰瘍発現率(主要評価項目)は、セレコキシブ群 1.4%(1/74例)ロキソプロフェン群 27.6%(21/76例)プラセボ群 2.7%(1/37例)

であった。

セレコキシブ群はロキソプロフェン群よりも、胃・十二指腸潰瘍の発現率が有意に低く(p<0.0001、Cochran-Mantel-Haenszel検定)、プラセボ群と同程度(p=0.7979、CMH検定)であった。

Sakamotoらは、これらのことから、セレコキシブは、ロキソプロフェンよりも胃・十二指腸潰瘍の発現率で有意に優れており、しかも忍容性に優れ、安全性に対して大きな懸念もなかった、と結論づけた[2]
効能

日本においてセレコキシブは、2007年に関節リウマチ変形性関節症、2009年に腰痛症肩関節周囲炎頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎の適応を取得した。また、2011年には急性疼痛として、手術後、外傷後、抜歯後の消炎・鎮痛の適応が承認された[3]。日本以外の国では、強直性脊椎炎月経困難症などの適応ももっている。セレコキシブは鎮痛効果を発揮しつつ、従来のNSAIDsで見られるような消化管への副作用を最小限に抑えることを目的としてドラッグデザインされたCOX-2選択的阻害薬である。

セレコキシブの日本国内における関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症の第III相試験結果、および肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎の国内一般臨床試験において、消炎・鎮痛効果で改善効果が認められた[4][5][6][7][8][9][10]


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出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)
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