グリセオフルビン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
(2S,6'R)- 7-chloro- 2',4,6-trimethoxy- 6'-methyl- 3H,4'H-spiro [1-benzofuran-2,1'-cyclohex[2]ene]- 3,4'-dione
臨床データ
投与経路経口
薬物動態データ
生物学的利用能25 - 70%
代謝肝
半減期9-21 時間
排泄腎排泄
識別
CAS番号
126-07-8
グリセオフルビン(Griseofulvin)は抗真菌薬の一つで、アオカビの一種Penicillium griseofulvum から得られる[1]。主として経口用に用いられる。分子式C17H17ClO6、CAS登録番号[126-07-8]。グリセチンは2008年に日本で販売終了。 作用機構としては、真菌の微小管に結合して脱重合を阻害し、有糸分裂を阻害する。これとは別に、体内で合成中のケラチンに結合する特徴があるため、皮膚・爪・毛髪における真菌の生育(爪水虫等)を治療する効果が高い。真菌のうちTrichophyton 、MicrosporumやEpidermophyton などには抗菌スペクトル 副作用として頭痛、めまいなどがあり、また肝障害のある場合は禁忌とされる。動物試験で催奇形性が指摘されているため、妊娠・授乳中の使用も認められない。動物の微小管にも影響を与えうるので、発癌性の可能性も指摘される(IARC発がん性リスク一覧ではGroup2B(人に対する発がん性が疑われる)とされる)。 グリセオフルビンは、1939年ロンドン大学の Oxford らによって発見された。1946年、Brian らによって Penicillium janczewskii から真菌に異常をきたす物質 curling factor が単離されるが、翌年 Grove らによってグリセオフルビンと同定された[1]。日本においては日本化薬が経口製剤化し、1962年に製造承認を取得し[1][3]、「グリセチンV錠」の名称で販売を開始した。 しかし、副作用の問題やテルビナフィンなどの新薬の登場、薬価が一錠約11円と非常に低かったこと、そして日本に原材料が輸入されなくなったため、2008年12月をもって日本では製造販売を終了し、処方されていない[4]。ただし世界では処方されている。
作用機序
副作用
歴史
脚注[脚注の使い方]^ a b c 日本化薬、p1
^ 日本化薬、p8
^ 日本化薬、p21
^ ⇒爪白癬パルス療法の謎
参考文献
⇒日本化薬 『グリセチンV錠』、旭川医科大学、(2015年4月6日閲覧)。
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