クロルプロマジン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
臨床データ
胎児危険度分類
C（US）／妊婦または妊娠している可能性のある婦人、授乳中の婦人には投与しないことが望ましい（日本）
法的規制
? (Prescription only)
投与経路経口、坐剤、筋注、静注（点滴）
薬物動態データ
生物学的利用能経口投与で30?50%（個人差10?70%）
代謝肝臓（主にCYP2D6）
半減期16?30時間。長期連用で自己代謝誘導
排泄代謝物が胆汁・尿中排泄（未変化体排泄はごくわずか）
識別
CAS番号
50-53-3
クロルプロマジン（英語: Chlorpromazine）は、フランス海軍の外科医、生化学者アンリ・ラボリ (Henri Laborit, 1914-1995) が1952年に発見した、フェノチアジン系の抗精神病薬である。精神安定剤としてはメジャートランキライザーに分類される。メチレンブルー同様、フェノチアジン系の化合物である。塩酸塩が医薬品として承認され利用されている。日本においてクロルプロマジンは劇薬に指定されている。商品名はウインタミン、コントミン。 1950年、フランスの製薬会社ローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc、現サノフィ・アベンティス）により、抗ヒスタミン薬として開発されたものの、鎮静作用が強すぎる上、抗ヒスタミン作用が少ないと当時は評価された（整理番号は4560RP）。 ドパミン遮断剤のほか、古くからヒベルナシオン
沿革
1952年2月、外科医であったアンリ・ラボリが、麻酔とクロルプロマジンを併用したところ、精神症状の変化に気づき、精神科治療での有用性を示唆した。同年3月に精神疾患患者でのクロルプロマジンの効果がみられ、その後1年の間にフランス全土で統合失調症に用いられるようになった。翌年にはヨーロッパ全土で用いられるようになった[1]。
クロルプロマジンが、薬理作用としてドパミン遮断効果（その作用機序は、脳内の中枢神経系で、興奮や妄想を生み出すと考えられている、神経伝達物質ドパミンのD2受容体の回路を遮断することにある）を有することは、ラボリの発見まで知られていなかった。
約12.5 mg程度で、乗り物酔いの防止効果と悪心の防止効果を生じ、精神神経疾患に対しては、アメリカ合衆国では1日あたりの投与量が 1,000 mg 程度のいわゆる『1キロ投与』が、統合失調症の精神障害者治療に発明当初から広く使用された。ヒベルナシオンとしての麻酔前投与も古くから行なわれ、この用途では前記発明以前から知られていた。
日本では、大阪地方裁判所（昭和33年9月11日言渡：判例時報162号23頁）で、クロルプロマジンの被告製法が迂回方法にならない（すなわち非侵害）と判断された。吉富製薬がその迂回発明に拠る製法特許を取得し、市場の西半分はコントミンが占有し販売されている。ノバルティスの輸入品はウインタミン（塩野義製薬取次）の商標を使用している。
クロルプロマジンの発明が、統合失調症における薬物治療の幕開けと、@media screen{.mw-parser-output .fix-domain{border-bottom:dashed 1px}}精神科病院の閉鎖病棟を開放する、大きな動機づけとなったことは良く知られている。[要出典]ドパミン遮断薬としては最も歴史が古く、その塩の成分により、前者の迂回発明による吉富製薬迂回製法によるクロルプロマジン剤と、塩野義製薬の正規輸入クロルプロマジン剤とで多少の差異があるものの、薬効には差異はみられない。
