クラブラン酸
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名(2R,5R,Z)-3-(2-hydroxyethylidene)-
7-oxo-4-oxa-1-aza-bicyclo[3.2.0]
heptane-2-carboxylic acid
臨床データ
胎児危険度分類

B (USA)
B1 (Aust)

法的規制

Schedule 4 (Aust)

投与方法経口、点滴静注
薬物動態データ
生物学的利用能よく吸収する
代謝肝臓
半減期1 時間
排泄腎臓 (30?40%)
識別
CAS番号
⇒58001-44-8
ATCコードJ01
PubChemCID: 42617
DrugBank ⇒APRD00049
KEGG ⇒D07711
化学的データ
化学式C8H9NO5
分子量199.16 g/mol

クラブラン酸 (Clavulanic acid) は、1974年に放線菌の代謝産物から発見された物質。最初に臨床使用されたβ-ラクタマーゼ阻害剤である。
特性

構造はOxapenamに属し、基本骨格はペニシリンの4位硫黄原子が酸素原子に置き換わったものである。単独では抗菌力が弱いが、β-ラクタム系抗生物質を不活化する酵素であるβ-ラクタマーゼを不可逆的に阻害する作用があることから、ペニシリンとの合剤として臨床応用されている。βラクタマーゼ阻害作用はペニシリナーゼに対して強く、セファロスポリナーゼに対しては弱い。アモキシシリン、チカルシリンなどと組み合わされた薬剤が市販化されている。
市販品

オーグメンチン配合錠 125SS（グラクソ・スミスクライン) - クラブラン酸カリウム 62.5 mg（力価）＋アモキシシリン水和物 125 mg（力価）/ 錠。経口投与。

クラバモックス小児用配合ドライシロップ（ グラクソ・スミスクライン）- クラブラン酸カリウム 42.9 mg（力価）＋アモキシシリン水和物 600 mg（力価）/ ドライシロップ 1.01 g。用事懸濁し経口投与。

Timentin（グラクソ・スミスクライン） - クラブラン酸カリウム 0.1 g（力価）＋チカルシリン二ナトリウム 3.0g（力価）/ 3.1 g。用事溶解し静脈内投与。

関連項目

スルバクタム

タゾバクタム

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更新日時:2017年3月27日(月)08:07
取得日時:2019/01/25 12:21