IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
臨床データ
販売名ゾスパタ
法的規制
JP: 劇薬、処方箋医薬品
薬物動態データ
血漿タンパク結合約90%
代謝肝代謝(CYP3A4)
半減期84?126時間
識別
CAS番号
1254053-43-4
ギルテリチニブ (英語: Gilteritinib) は、急性骨髄性白血病の治療薬のひとつ[1]。変異を起こしたFLT3チロシンキナーゼを阻害することで作用する[2]。
アステラス製薬により開発された。2018年4月に、アステラス製薬は米国食品医薬品管理局 に成人FLT3変異陽性の再発または難治性急性骨髄性白血病 (AML) に対しての承認を申請し[3]、同年11月に承認された[4]。日本では、2018年11月20日に薬価収載された[5]。製品名はゾスパタ。
効能又は効果
再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病
作用機序
ギルテリチニブは、FLT3等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を示す。FLT3を介したシグナル伝達を阻害することにより、FLT3遺伝子変異（FLT3-ITD及びFLT3-TKD（D835Y））による異常に活性化した腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制する。
参考文献^ Perl, Alexander E.; Altman, Jessica K.; Cortes, Jorge; Smith, Catherine; Litzow, Mark; Baer, Maria R.; Claxton, David; Erba, Harry P. et al. (2017). “Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1?2 study”. The Lancet Oncology 18 (8): 1061?1075. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. PMC 5572576. .mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}PMID 28645776. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5572576/.
^ Lee, Lauren Y.; Hernandez, Daniela; Rajkhowa, Trivikram; Smith, Samuel C.; Raman, Jayant Ranganathan; Nguyen, Bao; Small, Donald; Levis, Mark (2017). “Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor”. Blood 129 (2): 257?260. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. PMC 5234222. PMID 27908881. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5234222/.
^ “FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML”. onclive.com. (2018年4月24日). https://www.onclive.com/web-exclusives/fda-approval-sought-for-gilteritinib-in-flt3-aml 2018年9月29日閲覧。
^ “FDA approves gilteritinib for relapsed or refractory acute myeloid leukemia (AML) with a FLT3 mutatation”. Drugs. FDA (2018年12月14日). 2023年7月21日閲覧。
^ 新医薬品一覧表 厚生労働省 2021年4月10日閲覧。
