カルベジロール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

(±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine

臨床データ
販売名アーチスト
Drugs.commonograph
MedlinePlusa697042
胎児危険度分類

C(US)

法的規制

処方箋医薬品

投与経路経口
薬物動態データ
生物学的利用能25?35%
血漿タンパク結合98%
代謝肝臓 (CYP2D6, CYP2C9)
半減期7?10 時間
排泄尿 (16%), 便 (60%)
識別
CAS番号
72956-09-3 
ATCコードC07AG02 (WHO)
PubChemCID: 2585
IUPHAR/BPS551
DrugBankDB01136 
ChemSpider2487 
UNII0K47UL67F2 
KEGGD00255  
ChEBICHEBI:3441 
ChEMBLCHEMBL723 
化学的データ
化学式C24H26N2O4
分子量406.474
SMILES

O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C

InChI

InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 

Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N 

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カルベジロール（Carvedilol）はアドレナリンαβ受容体遮断薬のひとつで、高血圧・狭心症・心不全治療薬である。交感神経β受容体遮断薬としては第三世代に分類され、β1受容体とβ2受容体の両者を阻害する。[1]世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は「アーチスト」。後発医薬品（ジェネリック医薬品）も発売されている。
薬理

カルベジロールは、アドレナリン受容体のうちα1受容体、β1受容体、β2受容体を非選択的に阻害する。[2]

β1受容体は心拍数などの制御に関わっている。カルベジロールはβ1受容体阻害により心拍出量の低下をもたらす。

β2受容体は一部の血管・気管支拡張などに関わっている。カルベジロールは腎動脈や気管支などの拡張を阻害する。

α1受容体は末梢の血管収縮などに関わっている。カルベジロールにより、血管が拡張し、血管抵抗の低下と血圧の低下をもたらす。

それぞれの受容体阻害比率は、β1受容体遮断効力：β2受容体遮断効力＝7：1[3]、α受容体遮断効力：β受容体遮断効力＝1：8[4]とされている。
効能・効果

本態性高血圧症

腎実質性高血圧症

狭心症

虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

副作用

主な副作用には めまい, 倦怠感, 低血圧, 喘息発作, 徐脈などがある。[5]
脚注^ 『図解　薬理学』Toshitaka Nabeshima, Kazuhide In?e, 鍋島俊隆., 井上和秀.、南山堂、T?ky?、2015年、302-303頁。.mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit;word-wrap:break-word}.mw-parser-output .citation q{quotes:"\"""\"""'""'"}.mw-parser-output .citation.cs-ja1 q,.mw-parser-output .citation.cs-ja2 q{quotes:"「""」""『""』"}.mw-parser-output .citation:target{background-color:rgba(0,127,255,0.133)}.mw-parser-output .id-lock-free a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/6/65/Lock-green.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-limited a,.mw-parser-output .id-lock-registration a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .id-lock-subscription a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/a/aa/Lock-red-alt-2.svg")right 0.1em center/9px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/4/4c/Wikisource-logo.svg")right 0.1em center/12px no-repeat}.mw-parser-output .cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:none;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;color:#d33}.mw-parser-output .cs1-visible-error{color:#d33}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#3a3;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right{padding-right:0.2em}.mw-parser-output .citation .mw-selflink{font-weight:inherit}ISBN 978-4-525-72061-2。OCLC 922307421。https://www.worldcat.org/oclc/922307421。 
^ 『新しい疾患薬理学』Katsunori Iwasaki, Sh?go Tokuyama, 岩崎克典., 徳山尚吾.、南江堂、T?ky?、2018年、63頁。ISBN 978-4-524-40335-6。