カリソプロドール
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

(RS)-2-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-2-methylpentyl isopropylcarbamate

臨床データ
販売名Soma, others[1]
Drugs.commonograph
MedlinePlusa682578
ライセンスUS Daily Med:リンク
胎児危険度分類

C

法的規制

US: スケジュールIV

投与経路By mouth
薬物動態データ
血漿タンパク結合60%
代謝Liver (CYP2C19-mediated)
代謝物質Meprobamate
作用発現Rapid
半減期2.5 hours
排泄Kidney
識別
CAS番号
78-44-4 
ATCコードM03BA02 (WHO)
PubChemCID: 2576
IUPHAR/BPS7610
DrugBankDB00395 
ChemSpider2478 
UNII21925K482H 
KEGGD00768  
ChEBICHEBI:3419 
ChEMBLCHEMBL1233 
化学的データ
化学式C12H24N2O4
分子量260.33 g・mol?1
SMILES

O=C(N)OCC(C)(CCC)COC(=O)NC(C)C

InChI

InChI=1S/C12H24N2O4/c1-5-6-12(4,7-17-10(13)15)8-18-11(16)14-9(2)3/h9H,5-8H2,1-4H3,(H2,13,15)(H,14,16) 

Key:OFZCIYFFPZCNJE-UHFFFAOYSA-N 

テンプレートを表示

カリソプロドール（Carisoprodol）は、ソマ（Soma）などの商品名で販売されている筋骨格の痛みに使用される中枢性筋弛緩薬である[2]。最長3週間の使用が承認されている[2]。通常、投与から30分以内に効果がみられ、最大6時間続く[2]。投与法は経口である[2]。

一般的な副作用は、頭痛、めまい、眠気、などである[2]。重度の副作用には、依存症、アレルギー反応、発作、などがあげられる[2]。サルファ剤アレルギーのある人への投与は、配合によっては問題を引き起こす可能性がある[2]。妊娠中と授乳中の人への投与の安全性は明確ではない[3][2]。作用機序は明らかではない[2]。効果のいくつかは、メプロバメートに変換された後に発生すると考えられている[2]。

カリソプロドールは、1959年に米国で医療用として承認された[2]。ヨーロッパでの承認は2008年に取り下げられた[4]。米国では後発医薬品が入手できる[2]。米国では、スケジュールIV規制薬物に指定されている[2]。

日本では承認されていない。
用途

筋緊張や捻挫、筋肉損傷時に、筋肉を弛緩させるために、休息や理学療法などと一緒に使用する[5]。使用期間は2?3週間を上限とする[2]。
副作用

通常の服用量である350mgでは、眠気、軽度から重度の多幸感が生じるが、カリソプロドールはメプロバメートなどの代謝物に速やかに代謝されるため、多幸感は一般的に短時間である。新しい研究によると、多幸感はカリソプロドール固有の強力な抗不安作用によるものである可能性が高く、カリソプロドールの一次代謝物であるメプロバメートによるものよりも遥かに強いものである。カリソプロドールは、メプロバメートとは質的に異なる独自の作用機序を有している。本薬は、適応となる大多数の患者において、忍容性が高く副作用も少ないが、一部の患者、および／または治療の初期段階では、カリソプロドールにはあらゆる種類の鎮静系の副作用があり、特にアルコールを含む薬剤と併用した場合には、患者の自動車や機械などの操作能力を損なう危険性がある。カリソプロドールの副作用の強さは、他の多くの薬剤と同様に、治療を続けるうちに軽減される傾向がある。その他の副作用としては、眩暈、事故傾性（英語版）、頭痛、頻脈、胃部不快感、嘔吐、皮膚の発疹などがある[5]。

カリソプロドールは、基本的に全てのオピオイドおよび他の中枢作用性鎮痛薬と相互作用するが、特にコデイン、コデイン由来の半合成薬（エチルモルフィン、ジヒドロコデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ニココデイン、ベンジルモルフィン、アセチルジヒドロコデインなどのコデインのアセチル化誘導体）との相互作用が強い。娯楽目的で薬物を使用した場合、ヒドロコドンとカリソプロドールの過量投与を不用意に組み合わせたために死亡した例がある。カリソプロドール+麻薬の誤用のもう一つの危険性は、意識不明の状態で誤嚥する可能性があることである。

メプロバメートと他の筋弛緩剤は、1950年代と60年代にしばしば誤用の対象となった[6][7]。 過剰摂取の事例は1957年には既に報告が有り、その後も何度も報告されている[8][9][10][11][12][13][14]。

カリソプロドールは肝臓で代謝され、腎臓から排泄されるため、肝機能や腎機能が低下している患者には注意して使用する必要がある[15]。 より重篤な副作用が発生する可能性があるため、高齢者には避けるべきリストに入っている[16]。
離脱反応.mw-parser-output .ambox{border:1px solid #a2a9b1;border-left:10px solid #36c;background-color:#fbfbfb;box-sizing:border-box}.mw-parser-output .ambox+link+.ambox,.mw-parser-output .ambox+link+style+.ambox,.mw-parser-output .ambox+link+link+.ambox,.mw-parser-output .ambox+.mw-empty-elt+link+.ambox,.mw-parser-output .ambox+.mw-empty-elt+link+style+.ambox,.mw-parser-output .ambox+.mw-empty-elt+link+link+.ambox{margin-top:-1px}html body.mediawiki .mw-parser-output .ambox.mbox-small-left{margin:4px 1em 4px 0;overflow:hidden;width:238px;border-collapse:collapse;font-size:88%;line-height:1.25em}.mw-parser-output .ambox-speedy{border-left:10px solid #b32424;background-color:#fee7e6}.mw-parser-output .ambox-delete{border-left:10px solid #b32424}.mw-parser-output .ambox-content{border-left:10px solid #f28500}.mw-parser-output .ambox-style{border-left:10px solid #fc3}.mw-parser-output .ambox-move{border-left:10px solid #9932cc}.mw-parser-output .ambox-protection{border-left:10px solid #a2a9b1}.mw-parser-output .ambox .mbox-text{border:none;padding:0.25em 0.5em;width:100%;font-size:90%}.mw-parser-output .ambox .mbox-image{border:none;padding:2px 0 2px 0.5em;text-align:center}.mw-parser-output .ambox .mbox-imageright{border:none;padding:2px 0.5em 2px 0;text-align:center}.mw-parser-output .ambox .mbox-empty-cell{border:none;padding:0;width:1px}.mw-parser-output .ambox .mbox-image-div{width:52px}html.client-js body.skin-minerva .mw-parser-output .mbox-text-span{margin-left:23px!important}@media(min-width:720px){.mw-parser-output .ambox{margin:0 10%}}