オピオイド
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オピオイド
Drug class
代表的なオピオイドであるモルヒネの化学構造.[1]
クラス識別子
効用疼痛緩和
ATC codeN02A
作用様式オピオイド受容体
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MeSHD000701
In Wikidata

オピオイド(Opioid)は、ケシから採取されるアルカロイドや、そこから合成された化合物、また、体内に存在する内因性の化合物を指す。鎮痛陶酔作用があり、また薬剤の高用量の摂取では昏睡、呼吸抑制を引き起こす[2]。医療においては手術や、がんの疼痛の管理のような強い痛みの管理に不可欠となっている。このようなアルカロイド(オピエート)やその半合成化合物には、モルヒネジアセチルモルヒネコデインオキシコドンなどが含まれ、合成オピオイドにはフェンタニルメサドンペチジンなどがある[2]。これらは本来的な意味で麻薬(narcotic)である[2]。オピオイドとは「オピウム(アヘン)類縁物質」という意味であり、これらが結合するオピオイド受容体に結合する物質(元来、生体内にもある)として命名された。内因性のオピオイドにはエンドルフィンエンケファリンなどがある。

オピオイド薬の使用には、オピオイド依存症や、離脱症状、また過剰摂取による死亡の危険性がある。そのため多くの国で規制物質となっている。

半合成のものはアメリカでは一般的に流通しており、弱い順にコデインバイコディン(合剤である商品名)、オキシコドンの3種がある[3]。いずれも処方箋があれば簡単に入手できる。

アメリカでは、2015年内には2.4億件のオピオイドが処方されており(米国の全成人に対して1処方に相当する)[4]、薬物中毒死の43%までも、オピオイド医薬品の過剰摂取で占めている[5]。2014年にもアメリカ神経学会は頭痛、腰痛、線維筋痛症などの慢性の疼痛では、オピオイドの使用は危険性の方がはるかに上回るという声明を行っている[6]。死亡は止まらず、2017年にはアメリカで「オピオイド危機」と呼ばれる公衆衛生上の非常事態が宣言された[7]。一方で、用途でも言及されているように末期がんなど重いがん患者には、オピオイドを使用できるようにするべきだという点で、専門家の意見はほぼ一致しているとされる[8]

OECD25カ国を対象とした調査では、オピオイド関連死亡(ORD)の平均は2011年から2016年にかけて20%以上増加しており、その要素としてOECDは疼痛管理目的の処方、および過剰処方の増加を挙げている[4]。そのためOECDは根拠に基づく臨床ガイドラインや、処方サーベイランス強化などにより、処方規制の改善が必要だと勧告している[4]。オピオイド乱用は医療サービスへの大きな負担である[4]。.mw-parser-output .toclimit-2 .toclevel-1 ul,.mw-parser-output .toclimit-3 .toclevel-2 ul,.mw-parser-output .toclimit-4 .toclevel-3 ul,.mw-parser-output .toclimit-5 .toclevel-4 ul,.mw-parser-output .toclimit-6 .toclevel-5 ul,.mw-parser-output .toclimit-7 .toclevel-6 ul{display:none}
定義ペンタゾシン注射液(ソセゴン)

オピオイドとは、ケシ(Opium poppy)から採取されるアルカロイドや、それから合成された化合物、また体内に存在する内因性の化合物を指す[2]

オピオイドは、鎮痛や陶酔といった共通した作用を持つ[2]ケシから採取されるアルカロイドや、それから合成された化合物は、高用量を摂取した場合に、昏睡、呼吸抑制を引き起こす[2]

一般的に、「オピオイド」は「麻薬性鎮痛薬」を指す用語であるが、“麻薬=オピオイド”というわけではない[9](後述)
麻薬詳細は「麻薬」を参照「麻薬に関する単一条約」も参照

麻薬(narcotic)とは、通常は麻薬性鎮痛薬として、この記事にて説明しているオピオイドや、またはさらにその狭義のオピエートを含めて指す用語である[2]。しかし、そうした薬理学的な定義と関わりなく、一般用語あるいは法律上において、コカイン大麻などを含めた違法薬物を指して用いられている場合がある[2]。そのため、世界保健機関の薬物に関する文書では、麻薬の語ではなく、より具体的な意味を持つオピオイドの語を用いている[2]

現在では「麻薬」という用語は社会的用語であり、薬理学的あるいは分子生物学的用語である「オピオイド」とは意味が異なる[9]。「麻薬及び向精神薬取締法」で「麻薬」に指定されている薬剤が麻薬であり、オピオイド受容体とは関係しないものもある[9]。例えば、オピオイドではない「ケタミン」は麻薬に指定されているので、「麻薬性非オピオイド鎮痛薬」になる[9]
合成・半合成オピオイド

ケシのアルカロイド(オピエート)やその半合成化合物には、モルヒネジアセチルモルヒネ(ヘロイン)コデインオキシコドンなどが含まれる。また合成オピオイドにはフェンタニルメサドンペチジンなどがある[2]
内因性オピオイド

生体内で産生されるのオピオイドはペプチドオピオイドペプチド)であり、作用するオピオイド受容体サブタイプの違いによってエンドルフィン類(μ受容体)、エンケファリン類(δ受容体)、ダイノルフィン類(κ受容体)の3つに分類される。
非麻薬性オピオイド(鎮痛薬)

合成オピオイドのうち、鎮痛作用を有するものは「非麻薬性オピオイド(鎮痛薬)」と称され、その代表は以下の通り:。

トラマドール - トラマール、ワントラム、トラムセット配合錠(アセトアミノフェン配合)[10]- 劇薬。医療用麻薬としての規制外[11]

ブプレノルフィン - ノルスパン、レペタン - 劇薬、向精神薬、習慣性医薬品

ペンタゾシン - ソセゴン、ペルタゾン - 劇薬、向精神薬、習慣性医薬品

オピオイドのうち、鎮痛作用を有するものの構造にはN,N-Dialkyl-3,3-dialkyl-3-phenylpropanamineという共通点があり、モルヒネ則と呼ばれている。
用途

手術侵襲に対する鎮痛と過剰なストレス反応の制御、がん末期のような強い痛みに対する鎮痛手段として広く用いられており、医学の進歩した現代においても最も強力な鎮痛薬であるとともに、麻酔臨床では必要不可欠な薬剤である。

手術の麻酔で使用されるオピオイドは、日本ではモルヒネフェンタニルレミフェンタニルである。欧米では、このほかにアルフェンタニルやスフェンタニルも使用されている。    
副作用
依存症詳細は「オピオイド使用障害」を参照


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出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)
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