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イブプロフェン
IUPAC命名法による物質名
IUPAC名
(RS)-2-(p-isobutylphenyl)propanoic acid
臨床データ
胎児危険度分類
AU: C
US: D
法的規制
JP: OTC
UK: 自由販売医薬品 (GSL, OTC)
US: OTC (高用量では処方箋のみ)
投与経路経口, 座薬, 外用 (ジェルやクリーム)
薬物動態データ
生物学的利用能49-73 %
代謝肝臓(CYP2C9)
半減期1.9-2.2 時間
排泄尿
識別
ATCコードM01AE01 (WHO)
KEGGD00126
化学的データ
化学式C13H18O2
分子量206.3 g/mol
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イブプロフェン(英語: ibuprofen)は、プロピオン酸系に分類される非ステロイド系消炎鎮痛剤 (NSAIDs) の1種である。日本では商標名ブルフェンで知られ、医療用だけでなく一般医薬品としても広く流通している。関節炎、生理痛および発熱の症状を緩和し、また炎症部位の鎮痛に用いる。イブプロフェンは1960年代に英Boots Groupの研究部門によりプロピオン酸の誘導体として創薬された。
イブプロフェンはまた、WHOのWHO必須医薬品モデル・リストに含まれている医薬品の1つでもある。 現在は、関節炎、痛風、腎結石、尿路結石、片頭痛、さらに、小規模から中規模な手術後や、外傷、生理痛、歯痛、腰痛、筋肉痛、神経痛などの鎮痛目的で用いられている。 低用量のイブプロフェン(200mgから400mg)は世界中ほぼ各国で市販薬として入手可能である(医師から処方される医薬品としては、科研製薬の「ブルフェン」となる(100mg錠と200mg錠が存在)。これに相当する後発医薬品については、後述する#後発医薬品を参照)。イブプロフェンは4 - 8時間効果が持続しこれは用量依存であるが、半減期から推定される持続時間よりは長い。推奨される投与量は体重や適応による。通常、経口投与量は4時間から6時間ごとに200mgから400mg(子供の場合には5 - 10mg/kg)であり、1日最大投与量は800 - 1200mgである。3200mgの最大投与量も時として用いられる(※いずれも外国におけるデータ)。 2020年3月14日、フランス連帯保健大臣オリヴィエ・ヴェラン 一方、ウィーン医科大学
使用対象
臨床的使用
禁忌事項・一般的注意
禁忌事項
鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある者。
消化性潰瘍のある者。
デング熱の治療。
重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。
HIV治療薬のジドブジンとの併用。
一般的注意
高齢者には慎重に用いる。
新型コロナウイルス感染症(COVID-19)に関する注意喚起
世界保健機関(WHO)の報道官は2020年3月17日、この件に関し、イブプロフェン使用による悪化は調査段階であり証明されていないが、新型コロナウイルス感染の疑いがあり、なおかつ医師の助言がない場合は、イブプロフェンより抗炎症作用の少ないアセトアミノフェンの使用が望ましいと見解を示した[5]。WHOは3月20日までに調査の結果、通常の副作用以外の悪化報告はなく、「控えることを求める勧告はしない」と見解を修正した[6]。
日本の厚生労働省は、科学的根拠がえられていない、としている[7]。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の1つであり、他のNSAIDと同じくシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することにより、プロスタグランジンの生成を抑制し解熱鎮痛作用を示す。 イブプロフェンは、全ての非選択性NSAIDsの中で最も胃腸障害が少ない。しかし、これは低用量イブプロフェンの場合であり、したがって市販薬のイブプロフェン処方では1日最大量が600mgとなっている。 『米科学アカデミー紀要』(PNAS)に掲載された論文は、イブプロフェン服用後に睾丸機能不全の兆候が表れるという、男性不妊に関係する副作用を報告した。 低用量 (200 - 400mg) の単発投与および1日1,200mgまでの投与では副作用の発生率は低い。しかし、1,200mgを超える投与量で長期間投与されている患者の中止率は10-15%である。 一般的な副作用は次の通りである:吐き気、消化不良、消化器潰瘍 まれな副作用は次の通りである:食道潰瘍 他のNSAIDs薬剤と同様に、イブプロフェンも光過敏症を引き起こすという報告が存在する (Castellら、 1987)。しかし、イブプロフェンの紫外線吸収は非常に弱く、太陽光領域にすら到達しない。
作用機序
副作用
報告されている副作用
光線過敏症