アリピプラゾール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl] butoxy]- 3,4-dihydro- 1H-quinolin- 2-one

臨床データ
ライセンスEMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類

AU: B3

US: C




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: ?-only

UK: 処方箋のみ (POM)

US: ?-only

JP: 処方箋医薬品 / 劇薬

投与経路経口（錠剤、散剤、液剤、口腔内崩壊錠）、筋注
薬物動態データ
生物学的利用能87%
血漿タンパク結合>99%
代謝肝臓 - CYP3A4, CYP2D6
半減期未変化体：75時間
OPC-14857[注 1]：94時間
排泄糞、尿
識別
CAS番号
129722-12-9
ATCコードN05AX12 (WHO)
PubChemCID: 60795
DrugBankAPRD00638
ChemSpider54790
KEGGD01164
化学的データ
化学式C23H27Cl2N3O2
分子量448.385
SMILES

O=C1CCc2ccc(OCCCCN3CCN(CC3)c3cccc(Cl)c3Cl)cc2N1

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アリピプラゾール（英語: Aripiprazole、APZ）は、非定型抗精神病薬の一つである。大塚製薬が開発した。2002年7月にメキシコで製造承認され、その後60以上の国家と地域で承認された。日本では2006年1月に商品名エビリファイ (Abilify) で承認され、同年6月に薬価基準に収載された[1]。アメリカ合衆国でのアリピプラゾール(meiji)の特許切れに伴い、後継のブレクスピプラゾール (Brexpiprazole) が商品名レキサルティ (Rexulti) で承認された[2]。
概要

統合失調症に効能・効果がある[3]。日本では2012年に、双極性障害における躁症状の改善が追加された[1]。2013年に、うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）が追加された[1]。2016年に、小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性[注 2]の効能・効果が追加された[1]。副作用は72.7%に認められ、特に多かったのは傾眠が48.9%であった[1]。なお、6歳未満と18歳以上では有効性・安全性が確立されていない[1]。2017年6月、後発医薬品が発売され当初の適応は統合失調症のみであった[4]。

日本の添付文書の警告枠では糖尿病に関する警告があり、使用上の注意において自閉スペクトラム症では漫然と長期投与しないこと。アメリカ食品医薬品局 (FDA) は2015年に、アリピプラゾールが自動調節器のように働いていると主張するためには、そのようなデータの提出が必要であると警告した[5]。2016年にFDAは、衝動制御における副作用についての警告を追加した[6]。

フェニルシクロヘキシルピペリジン (PCP) 同様のドーパミンD2受容体パーシャルアゴニスト作用を有している[1]。ARPのD2受容体結合親和性Ki値は0.34nM濃度であり[1]、PCPのKi値2.7nMよりも高い親和性を有している[7][8]。