アミトリプチリン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名

3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo''a'',''d'' cycloheptene-5-ylidene)-N, N-dimethyl-1-propanamine

臨床データ
胎児危険度分類

US: D




法的規制

AU: Unscheduled

UK: 処方箋のみ (POM)

投与経路経口
薬物動態データ
生物学的利用能30?60%（初回通過代謝による）
血漿タンパク結合> 90%
代謝肝臓
CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
半減期10?50時間、平均15時間
排泄腎臓
識別
CAS番号
50-48-6
ATCコードN06AA09 (WHO)
PubChemCID: 2160
DrugBankAPRD00227
ChemSpider2075
KEGGD07448
化学的データ
化学式C20H23N
分子量277.403 g/mol
SMILES

c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3

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アミトリプチリン（Amitriptyline）は、抗うつ薬の中でも最初に開発された三環系抗うつ薬（TCA）の一種である。主に抗うつ用途として処方されるケースが多いが、神経痛や薬物乱用頭痛の緩和[1]、それにともなう頭痛薬の断薬などを目的に処方されるケースもある。作用機序としては、脳内においてノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込みを抑制し、シナプス領域のモノアミンが増量する。日本での先発品名はトリプタノール、ラントロン、旧称ノーマルンである。

副作用では添付文書などにおいて、自殺リスクの増加のおそれについての注意がある。減薬は徐々に行う必要がある[2]。抗コリン作用が強く、口渇、便秘、めまい、眠気、排尿障害、などの三環系抗うつ薬にありがちな副作用が強く現れやすい。

世界保健機関の必須医薬品の一覧に収録されている[3]。
性質

水、エタノール、酢酸に溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。苦く麻痺性がある。
適応

日本での適応は以下である。

うつ病・うつ状態

夜尿症

末梢性神経障害性疼痛

末梢性神経障害性疼痛への適応は、2015年7月に公知申請により追加された[4]。2009年9月16日、社会保険診療報酬支払基金より「慢性疼痛におけるうつ病・うつ状態」に対して処方した場合、審査上認める通知が行われた。[5]
医療用途

うつ病[6]、不安障害、PTSD[7]などのほか、注意欠陥・多動性障害、摂食障害、双極性障害、不眠症、過敏性腸症候群などに用いられる。

獣医学領域ではイヌの分離不安症の治療に使用される[要出典]。
診療ガイドライン

WHOの大うつ病ガイドラインで選択肢の一つとされるが、第一選択肢はSSRIとされ心理療法を併用すべきであり、高齢者、心血管疾患者には可能であれば処方を避けるとしている[3]。PTSDへのガイドラインでは選択肢の一つとされるが、第一選択肢ではあってはならず、エビデンスは限定されたものであるとされる[7]。

神経痛へのガイドラインにて、アミトリプチリンはデュロキセチン、ガバペンチン、プレガバリンと並んで選択肢の一つとされている[1]。