西洋錬金術の起源は古代エジプトの冶金術にあると考えられる。また、古代ギリシアで、アリストテレスの質料・形相論から、卑金属の形相をとり質料因としこれに形相因を与えて金にするという理論がアレキサンドリアで発達した。これにはアリストテレスの四元素説（火・地・空気・水の4リゾータスがアルケーとして万物を構成しているとする）が影響を与えた。
3世紀頃のものといわれる『ライデン・パピルス』には宝石の作成方法が101種類、『ストックホルム・パピルス』（1828年にエジプトのテーベで発見された）には宝石の作成方法が73種類、金属変性法が7種類、着色法70種類が記載されている。
アレキサンドリアの錬金術はギリシャ哲学などとともにイスラムに伝わった。 有名な錬金術師は中世錬金術の祖ジャービル・イブン＝ハイヤーン、ラテン名ジーベル（他にゲベル、ジャビル）とされる。
次いで9世紀のアル・ラジ、10世紀のイブン＝スィーナー（ラテン名アウィケンナ）、またラゼスと呼ばれる学者などが名高い。
十字軍以降イスラムの文献がヨーロッパに翻訳されて紹介され、錬金術書も西ヨーロッパに知られるようになった。
西ヨーロッパの錬金術17世紀の錬金術の本からの抜粋および鍵となる象徴記号（シンボル）。ひとつひとつのシンボルは当時の占星術で使われていたそれと、一対一の対応関係にある。
1144年2月11日チェスターのロバート(Robert of Chester)が『Morienus（モリエヌス）』を『錬金術の構成の書』としてアラビア語からラテン語に翻訳したのが最初とされる（また、バスのアデラード ( ⇒w:Adelard_of_Bath) が錬金術を紹介した）。それから錬金術が注目を集めるようになり、13世紀以降に大きく発展した。初期の有名錬金術研究者、スコラ学者のアルベルトゥス・マグヌス（ヒ素を発見したとされる）、トマス・アクイナスやロジャー・ベーコンは金属生成の実験に関心を持ち実践した。
ルネサンス期の有名な医師・錬金術師パラケルススはアリストテレスの四大説を引き継ぎ、アラビアの三原質（硫黄、水銀、塩）の結合により、完全な物質であるアルカナ（エリクサー）が生成されるとした。なお、ここで言う塩、水銀、硫黄、金などの用語は、現在の元素や化合物ではなく象徴的表現と解釈する必要がある。彼を祖とする不老長生薬の発見を目的とする一派はイアトロ化学(iatro-chemistry)派と呼ばれた。
錬金術と同様の試みはインド（有名な錬金術師に龍樹がいる）や中国などにおいても行われた。また、タントラ教の考え方も錬金術の影響があるとされる説もある。 その歴史は中世ヨーロッパの錬金術より古いが、両者は別個に起こったものと考えるのが通説である（異論もある）。
中国では『抱朴子』などによると、金を作ることには「仙丹の原料にする」・「仙丹を作り仙人となるまでの間の収入にあてる」という二つの目的があったとされている。辰砂などから冶金術的に不老不死の薬・「仙丹（せんたん）」を創って服用し仙人となることが主目的となっている。これは「煉丹術（錬丹術 れんたんじゅつ）」と呼ばれている。厳密には、化学的手法を用いて物質的に内服薬の丹を得ようとする外丹術である。
詳細は錬丹術を参照
仙丹を得るという考え方は同一であるが、気を整える呼吸法や瞑想等の身体操作で、体内の丹田において仙丹を練ることにより仙人を目指す内丹術とは区別すべきであろう。
詳細は内丹術を参照
すでに、アルベルトゥス・マグヌスは『鉱物書』において、自分で錬金術をおこなったが金、銀に似たものができるにすぎないと述べており、金を作ることに対して疑問がだされていた。 後世に数々の検証から化学が成立していった。
現代人の視点からは、卑金属を金に変性しようとする錬金術師の試みを全くの愚行として一笑に付すのは容易である。だが、歴史を通してみれば、錬金術は古代ギリシアの学問を応用したものであり、その時代においては正当な学問の一部であった。そして、他の学問同様、錬金術も実験を通して発展し各種の発明、発見が生み出され、旧説、旧原理が否定され、ついには科学である化学に生まれ変わった。これは歴代の錬金術師の貢献なくしてはありえなかったともいえる。
過去の文献からは、成立し始めた自然科学が錬金術を非科学的として一方的に排斥しているわけではなく、むしろ両者が共存していたことが見てとれる。錬金術師たちは、巷で考えられているような研究一辺倒の、恰も魔法使いやマッドサイエンティストのような身なり・生活をしていたのではなく、他の職業を持ちながら錬金術の研究も行うといった人物も多く存在していた。
例えば、万有引力の発見で知られるアイザック・ニュートンも錬金術に深く関わり膨大な文献を残した一人である。最近ではこれらの文献を集めた研究書も刊行されるなど、いわば錬金術的世界観の再評価が行われていると言える。自然科学の発展に伴い錬金術の科学性は否定されたが、ニューサイエンス運動の一環として「大いなる秘法（アルス・マグナ）」の思想は研究の対象となっている。
錬金術の成果ランビキ
ヨーロッパでの磁器の製法
ヨーロッパでは磁器を中国・日本から輸入しており非常に高価な物だった。それをヨーロッパで生産する方法を発見したのは錬金術師である。ザクセン選帝侯フリードリヒ・アウグスト1世が錬金術師ヨハン・フリードリッヒ・ベトガーに研究を命じ、ベトガーは1709年に白磁の製造に成功した。
蒸留の技術
ランビキ（蘭引、日本には幕末にオランダから伝来。ジャービル・イブン＝ハイヤーンが考案したとされるアランビーク蒸留器のこと）の発明とそれによる高純度アルコールの精製、さらに天然物からの成分単離は化学分析、化学工業への道を開いた。
