（注意）状況、重症度、そして体重・年齢などによって処方は変化する。
一般に高齢者・肝機能が低下した人では作用が増強され、作用時間は延長する。ジアゼパムとその主な代謝産物の代謝時間は2倍から4倍になる。従って、1回投与量を減らし、かつ/または、投与間隔をあけるべきである。
不眠症 ? 5?10 mg 入眠時、経口。20 mg 必要になることはほとんどない。日本では熟眠薬としてのセルシンに保険適用が無いので、この用途ではエスタゾラム、フルニトラゼパムなど、その他のベンゾジアゼピン類が用いられる。早朝覚醒型睡眠障害については、漫然と抗不安薬を投与せず、必要に応じてうつ病を除外診断することが必要となる。
不安障害、パニック障害 ? 5?10 mg、経口（5 mg ないし 10 mg 錠など）より必要に応じ増量。ないし、ゆっくりとした静脈投与。呼吸抑制のリスクのある薬剤なので、ジアゼパムの経静脈投与には、最低1分はかけるのが望ましい。
術前・術後の鎮静 ? 5?10 mg 経口、（ないし経腸）、あるいはゆっくりと経静脈投与。(0.2?3 mg/kg) 術後に 5?10 mg を追加しても良い。
けいれん発作重積状態 ? 30分以内に停止させること。注射剤、痙攣が制御されるまで、ないし総量20mgまで。（英語版ではもう少し総量を上に見ている。資料にもよる。）1、2分で効果が発現する。効果がなければフェニトイン（アレビアチン）などを追加する。正確には、ジアゼパムで稼いだ時間に次の治療法を考える形になる。
破傷風 ? 注射剤 10 mg/回、5% ブドウ糖液 20 mL に希釈しゆっくりと静脈投与。30?60分毎。（通常は大量投与が必要になる。無効ならICU管理。）
筋肉痛 ? 日本では非ステロイド性の消炎鎮痛薬、そして各種の湿布類が用いられることが多い。ただしこむらがえりには、芍薬甘草湯などと並んでジアゼパムが特効的に用いられる。
熱性痙攣 ? 痙攣が続いていて、静脈ラインが迅速に確保できる場合注射剤、0.3?0.5 mg/kg を3?5分かけて静注。不可能な場合はダイアップ坐剤、0.4?0.5 mg/kg/回を経腸投与する。効果発現には数分かかる。効果がなければ小児科専門医への紹介が必要となる。
熱性痙攣の発症予防 ? 複数回の熱性痙攣の既往がある小児、熱性痙攣はまだ1回しか起こしていないが家族歴濃厚なため反復の可能性が高い小児、てんかん患者のうち発熱に伴い痙攣のコントロールが不良になる患者などで適応がある。発熱に気づいたとき(体温は、各患者の痙攣の起こりやすさや起こるタイミング、平熱などを勘案して決めておく)にダイアップ座薬を1回、8時間後に発熱が続いている場合(解熱剤を使用している場合を含む)にもう1回挿肛する。投与量は上記と同じく0.4?0.5mg/kg/回。
実際に使用（処方）する場合、添付文書が各剤形ごとに、インターネット上に日本語・無料で公開されているので、原則としてそれを参考にするべきであろう。
長期投与時のルーチン検査は、通常は指示されない。（検査例：心電図・脳波・血液検査など）
なお、数週間を越える服用後は、ゆっくりした離脱なしに、急にジアゼパムを中止してはならない。ジアゼパムの離脱には数週間、時に数ヶ月を要する。最初の 50% は比較的急激に減量でき、次の 25% はかなりゆっくり、最後の 25% は極めて緩徐に減量する。これは、不快であったり、ときに重大な問題になる離脱症状を避けるためである。時に、50% の減量後に一時的な休薬が指示されることもある。
剤形
錠 ? 2 mg/5 mg/10 mg
散 ? 1%
シロップ ? 0.1%
注 ? 5 mg (1 ml)・10 mg (2 ml)
細粒 ? 1%
ダイアップ坐剤 4 mg/6 mg/10 mg（この製剤は、薬物動態を修飾しているため熱性痙攣・てんかんに用途が限定されている。したがって、主に小児科領域で用いられる。一般的な意味での、ジアゼパム坐剤の剤形は日本には存在しない。）
ジアゼパムを過量に摂取した人は傾眠傾向、意識の昏迷、昏睡、腱反射の減弱といった徴候を示す。ジアゼパムの過量摂取は医学的な緊急事態であり、救急医学関係者による迅速な発見が必要である。この場合の拮抗薬はフルマゼニル（アネキセート）である。フルマゼニルは短期間作用型の薬剤で、ジアゼパムの作用が消失するには数日かかるので、フルマゼニルの連続投与が必要になるかもしれない。必要に応じて、気管挿管と心肺機能の管理を行うべきである。人間の、経口摂取でのジアゼパムの致死量は 500 mg ないしそれ以上と見積もられている。300 mg を経口摂取した症例でも、睡眠時間の延長と連続した傾眠傾向だけで、重篤な合併症もなく回復してしまったこともある。ただし、ジアゼパムとアルコール、ないしその他の中枢神経抑制薬の併用は、場合によっては致死的になる。
1961年にレオ・スターンバックらのグループは以下の方法によるジアゼパムの合成を報告した。ジアゼパムのスターンバックらによる合成
p-クロロアニリンに過剰量の塩化ベンゾイルを加えて、アミノ基をベンゾイル化し、そこに塩化亜鉛を添加して、そのまま連続的にフリーデル・クラフツ反応を行なう。ここで反応物はもう1分子の p-クロロアニリンが一つのカルボニル基とイミンを形成し、もう1つのカルボニル基とはアザアセタールを形成して6員環化合物になっている。硫酸-酢酸-水による反応で、この余計な p-クロロアニリンを除去すると同時にアミノ基上のベンゾイル基を脱保護する。
続いてヒドロキシルアミン塩酸塩との反応でオキシムを得る。この際に得られるオキシムは主に (Z)-体であるが、後の反応に必要なのは (E)-体であるため、異性化を行なう。ギ酸によりオキシム窒素をホルミル化すると、異性化が起こると同時にギ酸のカルボニル基がアミノ基とイミンを形成した6員環化合物が得られる。水酸化ナトリウムによりこのホルミル基を除去すると、(E)-体のオキシムが得られる。
次にクロロ酢酸クロリドとのショッテン・バウマン反応によりアミノ基をクロロアセチル化する。さらに水酸化ナトリウム存在下で反応させると、オキシム窒素のクロロアセチル基への求核置換が起こり、ベンゾジアゼピン骨格が形成される。なお、スターンバックらはこの化合物の合成法について、同じ文献上でいくつかの別法も報告している。
ナトリウムメトキシドにより、アミド窒素上のプロトンを引き抜いた後に、ジメチル硫酸によりメチル化する。ラネーニッケル触媒を用いて1気圧の水素ガスにより N-オキシドを還元すると、ジアゼパムが得られる。なお、メチル化と N-オキシドの還元の順番は逆でも問題ない。
参考文献
Sternbach, L. H.; Reeder, E.; Keller, O.; Metlesics, W. J. Org. Chem. 1961, 26, 4488.
Sternbach, L. H.; Reeder, E. J. Org. Chem. 1961, 26, 4936.
