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ザナミビル
IUPAC命名法による物質名
5-acetamido-4-guanidino-6-(1,2,3-trihydroxypropyl)-
5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid
識別
CAS登録番号 ⇒139110-80-8
ATCコードJ05 ⇒AH01
PubChem ⇒60855
DrugBank ⇒APRD00378
化学的データ
化学式C12H20N4O7
分子量332.31 g/mol
薬物動態的データ
生物学的利用能2%（経口）
血漿タンパク結合10% 以上
代謝ほとんどなし
半減期2.5?5.1 時間
排泄尿中
治療上の注意事項
胎児危険度分類
S4 (Au), POM (UK), ?-only (U.S.)
投与方法吸入
ザナミビル(Zanamivir)はインフルエンザ治療薬。ザナミビル水和物としてグラクソ・スミスクライン社により商品名「リレンザR;RelenzaR」が販売されている。A型インフルエンザウイルス、B型インフルエンザウイルスに効果を示すが、C型インフルエンザウイルスには無効である。
ザナミビルは、ノイラミニダーゼ (NA) と呼ばれる酵素によりウイルスが感染細胞表面から遊離することを阻害し、他の細胞への感染・増殖を抑制する。そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザウイルスには無効。インフルエンザウイルスの増大を防ぐ作用を持つ薬剤であるため、感染初期における治療開始が有効である。インフルエンザ症状が発症後48時間以降に治療を開始した際の有用性は確立されていない。 同様の作用機序を持つ薬剤としてオセルタミビル（タミフルR; リン酸オセルタミビル）がある。
ザナミビルは経口での絶対的生物学的利用能が2%程度と低いため、経口投与ができず、非経口経路での投与に限られている。そのため、リレンザRはザナミビル水和物ドライパウダーの吸入で用いられている。 同剤は「ディスクへラー」という専用の吸入器によって投与するが、経口投与できるタミフルRの発売後、一般的に経口投与が受け入れられやすいという背景からノイラミニダーゼ阻害薬におけるシェアが激減した。ところが2006年?2007年インフルエンザシーズンにおいてオセルタミビル（タミフルR; リン酸オセルタミビル）投与例での異常行動が世間の注目を浴びたことで、非経口投与の製剤である本剤が見直されている。
1989年、オーストラリアのビオタ(Biota)社が、初めてのノイラミニダーゼ阻害薬としてザナミビルを開発した。 1990年に、ビオタ社はグラクソ（現在のグラクソ・スミスクライン社）に独占的にライセンス提供を行い、リレンザRとして世界中で販売を行うことになった。 2000年12月に日本でリレンザRが健康保険給付対象外のまま発売された。 2001年2月に健康保険の給付が適応となった（日本）。 2006年2月に5歳以上の小児へ適応が承認（日本）。 2007年1月にタミフルRと同様にインフルエンザに対する予防投与が認可（日本）。タミフルの異常行動事例による使用制限で注目される薬となった。しかしながら、ザナミビル(リレンザ)でも異常行動事例が確認され始めている。今後、タミフルに代わってリレンザの使用頻度が増加した場合、タミフルと同様の異常行動事例の報告が増加していく可能性がある。ただし、この神経症状は（オセルタミビルにおいても）薬害ではなく、インフルエンザ脳症である可能性もあり、因果関係は現在のところ不明である。
表・話・編・歴インフルエンザ
インフルエンザワクチン - 治療 - ゲノム解読 - インフルエンザシーズン - パンデミック
インフルエンザウイルスA型インフルエンザウイルス - B型インフルエンザウイルス - C型インフルエンザウイルス
A型インフルエンザウイルスの亜型H1N1 - H1N2 - H2N2 - H3N1 - H3N2 - H3N8 - H5N1 - H5N2 - H5N3 - H5N8 - H5N9 - H7N1 - H7N2 - H7N3 - H7N4 - H7N7 - H9N2 - H10N7
抗ウイルス薬アルビドール - アダマンタン（アマンタジン、リマンタジン） - ノイラミニダーゼ阻害薬（オセルタミビル、ペラミビル、ザナミビル)
インフルエンザワクチンフルミスト - フルゾーン
インフルエンザパンデミックアジアかぜ - 香港かぜ - スペインかぜ - 福建かぜ
ヒト以外のインフルエンザイヌインフルエンザ - ウマインフルエンザ - トリインフルエンザ - ブタインフルエンザ
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カテゴリ: 薬学関連のスタブ項目 | 抗ウイルス薬 | 生理活性物質
更新日時:2008年8月11日(月)14:56
取得日時:2008/11/10 23:25
