カフェイン カフェイン (caffeine) はアルカロイドの一種。プリン環を持つプリンアルカロイドの一種で、コーヒー類に含まれることからこの名がある。IUPAC名は 1,3,7-トリメチルキサンチン。 コーヒー、コーラ、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ココア、チョコレート、栄養ドリンクなどに含まれる。結晶は一水和物 (C8H10N4O2・H2O) もしくは無水物（無水カフェイン、C8H10N4O2）として得られる。白色の針状または六角柱状結晶で匂いはなく、味は苦い。昇華性がある。
IUPAC名1,3,7-トリメチルキサンチン
別名3,7-ジヒドロ-1,3,7-トリメチル-1H-プリン-2,6-ジオン
メチルテオブロミン
メチルテオフィリン
分子式C8H10N4O2
分子量194.19 g/mol
CAS登録番号[58-08-2]
形状白色結晶
密度と相1.23 g/cm3, 固体
融点238 °C
昇華点178 °C
出典 ⇒ICSC
目次
1 カフェインの作用
2 カフェインレス
3 参考文献
4 関連項目
5 外部リンク
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主な作用は覚醒作用、脳細動脈収縮作用、利尿作用。医薬品にも使われ、眠気、倦怠感、頭痛等に効果がある（偏頭痛持ちでコーヒーを飲むと収まるという人がいる）が、副作用として不眠、めまいがあらわれることもある。カフェインを習慣的に摂取する人が半日から1日カフェインを摂取しなかった時に現れる症状として最も顕著であるのは頭痛であり、その他、不安、疲労感、集中力の欠如、抑うつが現れることがある[1]。
カフェインは主に無水カフェインとして、一般消費者向けの総合感冒薬に用いられることが多い。これは、カフェインの作用である鎮痛補助目的が主で、配合された塩酸ジフェンヒドラミンやマレイン酸クロルフェニラミンなど催眠性の強い抗ヒスタミン剤の副作用を緩和する目的ではない（実際のところ、催眠性成分の緩和には至らない）。しかし、逆に風邪を引いているときにぐっすり眠れるようにと、意図的にカフェインを配合していない感冒薬もあるように、消費者の心理的作用を利用したものもある。
一方で、カフェインは一部の薬とも相性が悪く、薬物代謝酵素の一種であるCYP1A2を阻害する薬剤（シメチジンなど）との併用では中枢神経作用が出現する事があり、モノアミン酸化酵素阻害薬との併用では頻脈・血圧上昇が見られやすい。これは、カフェインがCYP1A2及びモノアミン酸化酵素により代謝されることに起因する。カフェインは、クモに作用し、巣作りに影響を及ぼす
カフェインはアデノシン受容体に拮抗することによって、穏やかな覚醒作用を示す。また、メチルキサンチン誘導体に共通の活性として、ホスホジエステラーゼの非選択的な阻害作用があり、細胞内cAMP濃度の上昇を引き起こす。これにより、心筋収縮力の増大、気管支平滑筋の弛緩、脳細動脈の収縮のような交感神経興奮様作用を示す。これらの作用の結果、腎血管拡張により糸球体ろ過量(GFR)が増大し、さらに尿細管での水分の再吸収の抑制により利尿作用を現わす。また膀胱括約筋に取り付いてその作用を抑制しているアデノシンの働きをカフェインが妨害するために頻尿になるという説もある。さらに、cAMPの濃度の増大は胃酸を産生する細胞では、プロトンポンプを活性化し、胃酸分泌を亢進する。
若干の依存性も持つが、その場合も害はわずかなものであって、1日に1〜2杯飲む程度であれば健康への影響は無視できるほどである。なおカフェインの半数致死量 (LD50) は約 200 mg/kg で、一般的な成人の場合、10?12 g 以上が危険とされる（詳しくはカフェイン中毒を参照）。薬事法で劇薬に指定されている。
エストロゲンの分泌を亢進させるはたらきがあるので、乳腺症などのエストロゲンによる症状がある場合、カフェインの摂取を控えることで症状が改善する場合がある。
体内での半減期は約3.5時間であり、不眠症がある場合には、カフェイン摂取は制限するか控えるのが望ましい。
カフェインは一般的には薬物とされないが、脳神経系に作用する薬物の一種であることには違いない。そのため、限度を超えた摂取や投薬中･妊娠中のカフェインの摂取は控えるべきである。コーヒー、コーラ、茶類などのうち、カフェインの含有量の少ないものとしては、たんぽぽコーヒー、ノンカフェインコーヒー（デカフェ）、ノンカフェインコーラ、また杜仲茶や麦茶などがある。
